一些重要因素限制了细胞培养模型的应用。Caco‐2细胞模型主要预测被动转运的药物(跨细胞转运和细胞旁转运),Caco‐2细胞虽然也能够表达一些转运蛋白(例如肽转运蛋白、有机阳离子转运蛋白及有机阴离子转运蛋白),但是与体内相比,它们的表达量较低。例如,‐内酰胺类抗生素头孢氨苄和阿莫西林是二肽转运体的底物,却很难透过Caco‐2细胞,虽然它们在体内几乎能被完全吸收[ 13 ]。对主动转运的药物而言,Caco‐2细胞可能产生假阴性结果。虽然存在这些局限性,目前细胞培养模型仍然是广泛应用的肠细胞系统,在早期药物发现的决策过程中提供有价值的信息。
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