影响血脑屏障中药物转运的主要因素为:①与血液成分的相互作用。局部脑血流量.血液中药物向脑内的转运速率(V)等于表观单向清除率[ CL1,ml/(min · g脑)]与动脉血中药物浓度(Ca)的乘积。属于固有的转运清除率的(PS)1因与血液中的蛋白结合而受到影响。式中fu — — —血液中非结合型百分率。U——与非结合型药物有关的单向转运清除率。若不存在蛋白质结合的情况下,则(PS)1最大,另外,最近有人指出如仅仅以非结合型药物无法对转运进行说明,则应选用脑摄取指数(brain uptake index,BUI)的方法来证明结合型药物也参与转运的可能性。
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