‐环糊精衍生物可溶解细胞膜成分而使红细胞膜凹陷,高浓度时导致溶血对膜的溶解力越大者溶血作用越强,与其水溶性和表面活性无关。当它们包含有客体分子时,不再溶解膜成分,不引起溶血。‐环糊精衍生物的细胞毒性乃增溶细胞成分而造成重要物质丢失所致,与细胞类型无关。DM‐β‐CD刺激兔结合膜和角膜,而HP‐β‐CD和SBE‐β‐CD无毒性反应,除了对眼的刺激,泪液可能将β‐环糊精衍生物冲至鼻腔,直到咽部,故对眼用β‐环糊精衍生物的安全性考虑较多。RM‐β‐CD “萃取”裸鼠皮肤中所有的脂质,而HP‐β‐CD仅“萃取”少量胆固醇。
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