可乐定可引起镇静、口干、突然停药血压反跳等不良反应,因而长期以来一直在寻找新的中枢性降压药物。咪唑啉受体激动剂(如利美尼定、莫索尼定)为新一代的中枢降压药物,能选择性作用于延髓嘴端腹外侧区咪唑啉受体,通过降低交感神经活性和增强迷走神经活性,从而降低外周血管阻力和心排出量产生降压作用。咪唑啉受体分为咪唑啉‐Ⅰ 1受体和咪唑啉‐Ⅰ 2受体,咪唑啉‐Ⅰ 1受体主要分布于延髓嘴端腹外侧区,也存在于海马、下丘脑和纹状体。咪唑啉‐Ⅰ 1受体属G蛋白耦联受体,三磷酸肌醇(IP3)和二酰甘油(DAG)可能是信号转导的第二信使。咪唑啉‐Ⅰ 1受体在血压的调节中起重要作用,不产生镇静。
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