虽然拉莫三嗪没有显著的竞争蛋白结合位点,但其通过肝脏的葡糖苷酸化代谢具有竞争性。另外,在使用拉莫三嗪作为某些酶诱导剂如卡马西平、苯妥英和苯巴比妥的辅助用药会降低大约40%~50%的拉莫三嗪的血浆浓度。加用丙戊酸盐(一种酶抑制剂)可以导致迅速有效的代谢竞争,从而导致t⒈2增加;在存在丙戊酸盐的情况下,拉莫三嗪稳态t⒈2为69.6小时,而单独使用拉莫三嗪的情况下多次给药的t⒈2均值为25.4小时。有人报道,7名服用了含有炔雌醇的口服避孕药的患者血浆中拉莫三嗪水平降低(平均49%,范围在41%~64%)。 拉莫三嗪是一种苯三嗪类抗癫痫药,不论用于辅助治疗还是单独治疗部分性癫痫发作均有效;它还可以稳定双相障碍患者的情绪,防止抑郁发作。然而,对功能依赖性和电压敏感性的Na+通道以及相对较小程度对Ca 2+通道产生的动作电位的病理性簇状发放,拉莫三嗪起到选择性抑制作用,同时并不干扰正常的神经元活动。随机双盲、安慰剂平行对照研究结果表明,拉莫三嗪对双相障碍具有急性治疗和预防作用,特别是急性治疗和预防Ⅰ型和Ⅱ型双相障碍的抑郁发作。拉莫三嗪显示可以补充锂盐的疗效,提示应该开展评估拉莫三嗪与预防躁狂发作的心境稳定剂(如锂盐和丙戊酸盐)合用的随机对照试验。
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