[病理生理]3﹒药效与活性代谢产物

锂盐和加巴喷丁由肾脏排泄，临床常用的精神药物主要经肝脏部分或完全代谢后排出体外。例如舍曲林的代谢产物去甲舍曲林抑制5‐HT再摄取的强度约为原药的10%，但它对肝脏细胞色素酶P4502D6的亲和力与舍曲林相当。当由一种或一类药物换药时需要考虑一些活性代谢产物的作用，例如去甲氟西汀平均半衰期为8～9天，明显长于氟西汀的2～3天，而且为5‐HT再摄取强抑制剂，在停用氟西汀数周以后代谢产物才会由体内清除。对于依赖于第二信使或受体的瀑布效应产生间接效应的药物，达到充分疗效前所需的时间会更长。