随着基因工程技术的发展,很多多肽药物能够通过基因重组技术得到有效的开发,如促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子(G‐CSF)以及各种多肽疫苗等。多肽药物与化学合成药物相比,副作用小、用量少、疗效好,具有广阔的发展前景。立体化学取代反应可提供形成特定二级结构所需空间要求的信息以及影响多肽‐受体相互作用的信息,引入D‐氨基酸通常可赋予多肽更高的代谢稳定性。因此,在C α和C β位具有附加取代基的氨基酸或环状氨基酸,是在χ空间(χ‐space)引入限制因素时的较好的构建单元。