由于皮肤的屏障作用限制了药物经皮吸收,因此在设计经皮给药系统时,首先要选择适合透皮吸收的药物及其剂量。同时为了提高药物的经皮吸收程度与速度,应采用各种促进药物经皮吸收的方法。通过实验研究药物的体内外经皮渗透行为,最后选择适合的TDDS类型进行经皮给药系统的制备。选择适合于设计经皮给药系统的药物,应从物理化学性质与药理和药动学性质等方面考虑。抗炎镇痛药如消炎痛、酮洛芬、布洛芬、双氯芬酸等和性激素类药物如黄体酮、睾酮、炔诺酮、 18 -甲基炔诺酮、雌二醇、前列腺素、加压素等。经皮给药系统释药速率( TDR )的设计应根据有效血药浓度Css和药物动力学参数(消除速率常数k 、表现分布容积Vd或清除速率CL )计算,即。
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