司来吉兰(selegiline),商品名:思吉宁、克金平,化学名为丙炔苯并胺,分子式:C 13 H 17 N ·HCl,分子量:223.75。由于司来吉兰不可逆转地抑制MAO‐B,其临床作用时间不取决于本品的清除率,所以每日1次用药时,剂量已足够。司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动症状,例如,由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。在早期帕金森病治疗中,双盲、随机对照的临床验证显示,单用司来吉兰不加左旋多巴的患者,比安慰剂组患者能显著维持较长的疗效时间,而且单用司来吉兰组患者能维持高水平的工作能力。当合并加入左旋多巴后,司来吉兰能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,司来吉兰特别能减少帕金森病的症状波动,如剂末性波动。有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律异常,严重心绞痛或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。若服用剂量过大(超过每天30mg),抑制单胺氧化酶B(MAO‐B)的选择性就会减弱,而抑制单胺氧化酶A(MAO‐A)开始显著增加。
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