（S）-N-[2-（7-烯丙氧基-5-溴-6-羟基-2，3-二氢-1H-茚-1-基）乙基]丙酰胺

Uchikawa O，et al.J Med Chem，2002，45（19）：4222.

（S）-N-[2-（6-烯丙氧基-5-溴-2，3-二氢-1H-茚-1-基）乙基]丙酰胺（3）：于反应瓶中加入化合物（2）4.21 g（13.5 mmol），DMF 50 mL，搅拌溶解。冰浴冷却，加入60%的NaH 0.648 g，搅拌反应约30 min。当无氢气放出时，小心加入烯丙基溴4.90 g（40.5 mmol），于0℃搅拌反应1.5 h。慢慢加入几滴盐酸调至微酸性。加入适量乙酸乙酯提取，有机层水洗，无水硫酸钠干燥。过滤，减压浓缩，剩余物过硅胶柱纯化，以己烷-乙酸乙酯（1∶2）洗脱，得化合物（3）4.56 g，收率96%，mp 86～87℃。

（S）-N-[2-（7-烯丙氧基-5-溴-6-羟基-2，3-二氢-1H-茚-1-基）乙基]丙酰胺（1）：于反应瓶中加入N，N-二乙基苯胺30 mL，上述化合物（3）4.12 g（11.7 mmol），氮气保护，搅拌下加热至200～205℃反应2.5 h。减压蒸出溶剂，剩余物中加入乙酸乙酯，依次用盐水、水洗涤，无水硫酸钠干燥。过滤，减压浓缩。剩余物过硅胶柱纯化，以己烷-乙酸乙酯（2∶1）洗脱，得化合物（1）3.29 g，收率89%，mp 85～87℃（己烷-乙酸乙酯）。