N-[3-氯-4-[（3-氟苯基）甲氧基]苯基]-6-碘喹唑啉-4-胺
分子式：C21H14ClFIN3O分子量：505.71
英文名：N-[3-Chloro-4-[（3-fluorophenyl）methoxy]phenyl]-6-iodoquinazolin-4-amine，N-[4-（3-Fluorobenzyloxy）-3-chlorophenyl]-6-iodoquinazolin-4-amine
性状：浅黄色固体。mp 222～224℃。
用途：晚期或转移性乳腺癌治疗药物拉帕替尼（Lapatinib）合成中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册
季兴，王武伟，许贯虹等.中国医药工业杂志，2009，40（11）：801.
![<i>N</i>-[3-氯-4-[（3-氟苯基）甲氧基]苯基]-6-碘喹唑啉-4-胺（分子式：C<sub>21</sub>H<sub>14</sub>ClFIN<sub>3</sub>O）的合成方法路线及其结构式](http://www.tsu.tw/yaohuaxue/zjt/img/image02391.jpg "<i>N</i>-[3-氯-4-[（3-氟苯基）甲氧基]苯基]-6-碘喹唑啉-4-胺（分子式：C<sub>21</sub>H<sub>14</sub>ClFIN<sub>3</sub>O）的合成方法路线及其结构式")
于反应瓶中加入2-氨基-5-碘苯甲腈（2）1.84 g（7.5 mmol），N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛4.0 mL（30 mmol），加热回流反应1 h，得混合物（3）。减压蒸出过量的N，N-二甲基甲酰胺二甲缩醛，加入冰醋酸10 mL（175 mmol）和3-氯-4-[（3-氟苯基）甲氧基]苯胺1.5 g（5.95 mmol），搅拌回流反应1 h。将反应物倒入50 mL冰水中，充分搅拌。抽滤生成的固体，依次用冰水、甲醇洗涤，减压干燥，得浅黄色固体（1）2.48 g，收率82.4%，mp 222～224℃。
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