药物中间体合成手册

(S)-2-氨基-3-(4-硝基苯基)-1-丙醇

分子式:C9H12N2O3分子量:196.21
英文名:S)-2-Amino-3-(4-nitrophenyl)-1-propanol
性状:淡黄色固体。
用途:偏头疼治疗药佐米曲普坦(Zolmitriptan)等的中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Buckingham J,Glen R C,Hill A P,et al.J Med Chem,1995,38(18):3566.

(<i>S</i>)-2-氨基-3-(4-硝基苯基)-1-丙醇(分子式:C<sub>9</sub>H<sub>12</sub>N<sub>2</sub>O<sub>3</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入乙醇-水(v/v,100∶90)190 mL,硼氢化钠13.0 g(0.34 mol),搅拌溶解,滴加由(S)-4-硝基苯丙氨酸甲酯盐酸盐(2)21.2 g(0.0946 mol)溶于乙醇-水(体积比,100∶90)190 mL的溶液。加完后搅拌回流反应2.5 h。冷却,析出沉淀。过滤,滤液减压蒸出部分乙醇,冷却,又析出部分沉淀,过滤,干燥,得淡黄色固体(1)8.44 g,收率46%。

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