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常用抗菌药物作用与耐药机制

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  • 常用抗菌药物作用与耐药机制
    • 什么是抗菌药物

      答:抗菌药物(antibacterial agents)是指具有杀菌或抑菌活性的抗生素和化学合成药物。前者是细菌、真菌、放线菌属等的代谢产物,后者是经化学改造的半合成抗生素和化学合成药物。

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    • 为什么β-内酰胺类抗菌药物包含有众多种类

      答:β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)是指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,侧链的改变可形成许多抗菌谱和抗菌作用不同的抗菌药物,包括青霉素类、

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    • 为什么头孢菌素类抗菌药物种类众多

      答:头孢菌素类(cephalosporins)抗菌药物是一类广谱半合成抗生素,通过对侧链和母核上第三位乙酰基的取代可衍生出许多药理性和抗菌活性不同的半合成头孢菌素。根据抗菌谱、抗菌活

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    • 为什么糖肽类抗菌药物仅对革兰阳性菌有效

      答:糖肽类(glycopeptides)抗菌药物通过与细菌细胞壁以D-Ala-D-Ala为末端的肽聚糖前体小肽特异性结合,抑制细菌细胞壁肽聚糖的延伸和(或)交联,从而阻遏细胞壁的合成,最终导致细菌细胞

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    • 为什么喹诺酮类抗菌药物有较广泛的抗菌谱

      答:喹诺酮类(quinolones)抗菌药物为浓度依赖性杀菌剂,包括环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等。喹诺酮类抗菌药物对需氧革兰阳性菌、革兰阴性菌和肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用。

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    • 为什么大环内酯类抗菌药物具有抑菌作用

      答:大环内酯类(macrolides)抗菌药物一般属于抑菌剂,包括红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、交沙霉素等,其作用机制是与细菌核糖体上的50S大亚基结合,阻断其在信使RNA上的位移和转肽作用

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    • 为什么氨基糖苷类抗菌药物具有良好的抗菌活性

      答:氨基糖苷类(aminoglycosides)抗菌药物对需氧革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性,对革兰阳性球菌也有一定的活性。氨基糖苷类抗菌药物主要通过抑制细菌细胞膜蛋白质的合成及改变膜

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    • 为什么儿童应慎用氨基糖苷类药物

      答:氨基糖苷类药物包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素和新霉素等,均具有不同程度的耳毒性和肾毒性。耳毒性副作用可分为两类:一类是前庭功能受损,表现为眩

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    • 为什么产β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗菌药物耐药的最常见机制

      答:细菌产生β-内酰胺酶(β-lactamase)引起β-内酰胺类药物灭活是β-内酰胺类抗生素耐药的主要机制,β-内酰胺酶是由染色体、质粒或转座子编码的多种酶组成

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    • 为什么第四代头孢菌素对产头孢菌素酶的细菌仍保持抗菌活性

      答:头孢菌素酶(cephalosporinase)是由AmpC基因编码的β-内酰胺酶,常见于肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属和铜绿假单胞菌。头孢菌素酶可水解头孢菌素的β-内酰胺环,使之

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    • 为什么超广谱β-内酰胺酶种类众多

      答:超广谱β-内酰胺酶属于A类的2be型酶,通常由质粒介导,其水解底物谱包括青霉素类、第一、二、三、四代头孢菌素类和氨曲南,但不水解碳青霉烯类和头霉素类。β-内酰胺酶

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    • 为什么碳青霉烯类抗菌药物治疗重症革兰阴性杆菌感染有时无效

      答:碳青霉烯类(carbapenems)抗菌药物是治疗严重革兰阴性杆菌感染的首选药物,但有时并无疗效,主要原因是患者感染了耐碳青霉烯类抗菌药物的细菌,或细菌在抗生素压力下对其产生了耐

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    • 为什么细菌以生物膜形式存在时耐药性会明显增强

      答:生物膜(biofilm)是指细菌黏附于接触表面,分泌多糖基质、纤维蛋白、脂质蛋白等,将其自身包绕其中而形成的大量细菌聚集膜样物,是细菌为适应自然环境而产生的一种生命现象。生物

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    • 为什么某些细菌会对抗菌药物存在天然耐药

      答:天然耐药(natural drug-resistance)是某个菌种或菌属中所有菌株所表现出的内在特征,无论这些菌株来源于何处,他们对特定类型的抗菌药物均呈耐药。这种天然耐药性的产生可能是

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    • 为什么细菌会在抗菌药物存在的环境中获得耐药性

      答:细菌在分裂繁殖过程中会出现自发性基因突变,大部分基因突变对细菌本身并没有好处甚至有害,但有很小比例的突变可使细菌后天获得对某些抗菌药物的耐药性,使其在含有耐药性抗菌

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