为什么氨基糖苷类抗菌药物具有良好的抗菌活性

答:氨基糖苷类(aminoglycosides)抗菌药物对需氧革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性,对革兰阳性球菌也有一定的活性。氨基糖苷类抗菌药物主要通过抑制细菌细胞膜蛋白质的合成及改变膜结构的完整性而发挥强有力的杀菌作用。其对蛋白质合成的起始、延伸及终止过程均有影响:①起始阶段:氨基糖苷类可以抑制细菌核糖体70S亚基解离成30S和50S亚基的过程,使得功能正常的核糖体无法形成,从而抑制蛋白质的起始阶段;②延伸阶段:氨基糖苷类抗菌药物与细菌核糖体30S亚基结合后造成遗传密码子的错读,使转运RNA不能正确地将氨基酸运送到信使RNA模板上相应的密码子位置上,相反将错误配对的氨基酸加入到肽链中去,使细菌合成异常蛋白质,从而使细菌生长受到抑制;③终止阶段:氨基糖苷类抗菌药物可阻止核糖体与释放因子结合,从而阻断已合成的蛋白质释放,使70S核糖体不能重新参与蛋白质的合成。因此,它仍是目前临床常用的抗菌药物,广泛用于革兰阴性菌所致的败血症,细菌性心内膜炎和其他严重感染。

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