氨基糖苷类抗生素(抗细菌药)

氨基糖苷类抗生素是由微生物产生或经半合成制取的一类由氨基糖(或中性糖)与氨基环醇以苷键相结合的易溶于水的碱性抗生素。按照来源可分为两类:

由链霉菌产生的抗生素:

  1. 链霉素类包括链霉素和双氢链霉素(已停用);
  2. 新霉素类包括新霉素、巴龙霉素、利维霉素(里杜霉素);
  3. 卡那霉素类包括卡那霉素、卡那霉素B、妥布霉素等;
  4. 核糖霉素等;
  5. 大观霉素(壮观霉素)。

由小单孢菌产生的抗生素:

  1. 庆大霉素;
  2. 西索米星(西梭霉素);
  3. 小诺米星(沙加霉素)等。抗菌谱广,对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性。

部分品种对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌以及结核杆菌有抗菌作用。具有抗菌后效应,但对奈瑟菌属抗菌作用较弱。对链球菌属、革兰阴性球菌作用较差,对厌氧菌无效。

同类之间可出现交叉耐药现象。

此类药物作为皮肤科的第二线、第三线药。淋病治疗中常常使用大观霉素。

适应证与禁忌证:用于铜绿假单胞菌等革兰阴性菌引起的局部感染或系统感染。

硫酸链霉素主要用于皮肤结核病,应与其他抗结核病药物联合应用。也可治疗腹股沟肉芽肿、放线菌病、金黄色葡萄球菌引起的皮肤感染等。

庆大霉素、卡那霉素主要用于敏感菌所致的皮肤、黏膜感染。小诺米星用于金黄色葡萄球菌和链球菌所致的皮肤和软组织感染。大观霉素用于淋球菌感染,对杜克雷嗜血杆菌、阴道嗜血杆菌和解脲支原体也有一定疗效。

孕妇注射本类药物可致新生儿听觉受损,应禁用。对小儿也应慎用或禁用。本类药过敏者禁用。避免与肾毒性药物合用。

不良反应:本类药物的毒性反应与其血药浓度密切相关,因此在用药过程中宜进行血药浓度监测。本类抗生素的毒性普遍较大,主要表现是:

  1. 对第八对脑神经包括前庭和听神经有毒性。可致前庭功能失调,耳蜗神经损害。
  2. 对肾脏也有毒性,应用时必须注意。肾毒性主要损害近端肾曲管,可出现蛋白尿、管型尿,继而出现红细胞,尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。肾毒性的大小顺序为:卡那霉素=西索米星>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉素>链霉素。与头孢菌素类合用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。
  3. 神经肌肉毒性。本药具有类似箭毒样作用,阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。可用新斯的明和钙剂(静脉注射)对抗。
  4. 过敏反应,包括过敏性休克、皮疹、药物热、粒细胞减少、溶血性贫血等。
  5. 其他毒副作用有血象变化、肝酶增高、面部及四肢麻木、周围神经炎、视力模糊等。口服本类药可引起脂肪性腹泻。

注意事项:肾功能不全者应减量。

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