[概述]三、二膦酸盐的作用机制

二膦酸盐在人体均以原形吸收、沉积和排泄，其中，依替膦酸盐和氯屈膦酸盐在胃肠道的吸收率均低于6%。血浆半衰期取决于二膦酸盐的种类和机体清除药物的能力，约为20min至2～3h。通过生理化学机制抑制骨骼的矿化和钙化，抑制磷酸钙结晶的形成和聚积，阻断非晶体的磷酸钙转化成羟磷灰石，延缓磷灰石晶体的聚积和磷酸钙的溶解。总之，二膦酸盐在动物和人体内的作用并不完全清楚，除上述机制外，还可以肯定的是二膦酸盐也作用于成骨细胞，如动物试验表明，成骨细胞也能摄取放射性标记的阿仑膦酸钠，尽管其浓度仅为破骨细胞的十分之一。 ......