药物中间体合成手册

L-丙氨酸叔丁酯

分子式:C7H15NO2分子量:145.20
英文名:t-ButylL-prolinate,L-Alanine tert-butyl ester
性状:油状物。其盐酸盐为白色结晶。
用途:中、重度高血压,充血性心力衰竭治疗药喹那普利(Quinapril)中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

陈芬儿.有机药物合成法:第一卷.北京:中国医药科技出版社,1999:334.

L-丙氨酸叔丁酯(分子式:C<sub>7</sub>H<sub>15</sub>NO<sub>2</sub>)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入L-丙氨酸(2)26.7 g(0.30 mol),二氯甲烷600 mL,搅拌溶解,加入浓硫酸3 mL,室温下向此溶液中通入异丁烯使之饱和(至体积增加300 mL左右,约需65 h)。然后加入足够中和所有酸的碳酸氢钠水溶液500 mL。分出二氯甲烷层,水洗,60℃下减压浓缩,得油状物。用石油醚-乙醚在干冰-丙酮冷却下重结晶,得化合物(1)20.4 g,收率46.8%。

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