药物中间体合成手册

环辛酮

分子式:C8H14O分子量:126.20
英文名:Cyclooctanone
性状:无色液体。bp 80~87℃/2.261 kPa。
用途:抗精神分裂药物布南色林(Blonanserin)的合成中间体。
合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Smith P A S and Baer D R.Organic Reactions,1960:11,179.

环辛酮(分子式:C<sub>8</sub>H<sub>14</sub>O)的合成方法路线及其结构式

于反应瓶中加入1-氨甲基环庚醇(2)124 g(0.87 mol),400 mL 10%的盐酸,冷至5℃,搅拌下慢慢加入由亚硝酸钠69 g(1 mol)溶于300 mL水的溶液。加完后放置2 h,其间慢慢升至室温。蒸气浴加热反应1 h,冷却,分出油层。水层用100 mL乙醚提取。合并油层和乙醚层,无水碳酸钾干燥,蒸出乙醚,而后减压蒸馏,收集80~87℃/2.261 kPa的馏分,得化合物(1)67 g,收率61%。高沸点物含有2-羟甲基环庚醇,减压蒸馏,收集142~147℃/267 Pa的馏分,可以得到2-羟甲基环庚醇5 g。

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