不同氨基糖苷类可为同一种酶所钝化,而抗生素可为多种钝化酶所钝化?

为何不同的氨基糖苷类可为同一种酶所钝化,而同一抗生素又可为多种钝化酶所钝化?

答:这是因为不同的氨基苷类抗菌药物具有相同的结合位点,如妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、地贝卡星、西索米星、阿普拉霉素等的主环3位上均有游离的-NH2,故均可被AAC(3)-Ⅳ所乙酰化。同时一种氨基糖苷类抗生素的分子结构中可能存在多个结合位点,故可被多种钝化酶所钝化。例如妥布霉素和庆大霉素可分别为6种、5种酶所钝化,而阿米卡星则主要为一种乙酰转移酶AAC(6′)所钝化[少数葡萄球菌属产生的AAD(4′)酶可钝化阿米卡星,对之产生轻度耐药]。对氨基糖苷类耐药性的研究表明在20世纪80年代前期所分离到的耐药菌多数仅含一种氨基苷类钝化酶,但近期的调查发现多数耐药菌含有多种钝化酶,其中最多的含有7种钝化酶。

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