口服抗糖尿病药物主要有:①磺脲类;②双胍类;③α-葡萄糖苷酶抑制剂;④胰岛素增敏剂;⑤非磺脲类促胰岛素分泌物;⑥其他口服降糖药物。
磺脲类(SU)药物的基本化学结构有两个特征性的活性基团,一个磺脲基团和一个苯甲酰基团(氯茴苯酸)以及两个辅基(R1和R2)(图A、B),其中磺脲基团和苯甲酰基团决定药物具有降低血糖作用,而两
1双胍类抗糖尿病药物主要有苯乙双胍(降糖灵、DBI)、二甲双胍(盐酸二甲双胍、迪化糖锭、美迪康、格华止、降糖片)和丁双胍。目前临床上使用最多的是二甲双胍,由于苯乙双胍和丁双胍
2已在临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有阿卡波糖(acarbose,每片50mg)、伏格列波糖(voglibose,倍欣,Basen,每片0. 2mg)及米格列醇(miglitol),目前在我国仅有前两者。作用机制&a
3除了二甲双胍具有一定增强胰岛素敏感性的作用外,尚有噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,目前用于临床的制剂有吡格列酮(pioglitazone)和罗格列酮(rosiglitazone)。噻唑烷二酮类衍生物含有
4作用机制非磺脲类促胰岛素分泌剂又称为格列奈类。作用机制与磺脲类相似,均可刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。但格列奈类在胰岛β细胞膜上的结合位点不同,不进入胰岛β
5现正在研发或初上市的口服抗糖尿病药物尚有以下几类。胰高血糖素样肽-1(GLP-Ⅰ)类似物——exenatideGLP-1是肠道分泌的肠促胰岛素,具有刺激胰岛素分泌,加强胰岛素的生
6由于2型糖尿病具有进行性发展的特性(UKPDS研究中HbA1c每年增加0. 2%),而且Belfasl饮食研究表明,患者被诊断为糖尿病后,胰岛β细胞功能以每年18%左右的速度下降,因此,大多数患者
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