案例83 那格列奈与苯扎贝特联用致低血糖

患者，男， 70岁，既往2型糖尿病病史3年，平素口服用那格列奈片60mg ，一日3次，空腹血糖。1 ．氯贝丁酯类血脂调节药苯扎贝特，血浆蛋白结合率为95% ，那格列奈蛋白结合率也较高，为98% ，两药合用时可引起置换反应，导致那格列奈血中游离型药物浓度上升，不良反应增加，出现低血糖症状。2 ．由于苯扎贝特经由肝脏药物代谢酶CYP3A4代谢，那格列奈体外研究也表明其主要通过细胞色素P4 5 0酶CYP2C9和CYP3A4代谢，两者合用会产生竞争性抑制，从而引起血中药物浓度上升，诱发低血糖。因此苯扎贝特和那格列奈合用时，会增强后者降血糖作用，诱发低血糖的可能性，苯扎贝特应从小剂量开始给药，密切观察系统的变化情况。