靶向治疗

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白血病干细胞的靶向治疗

过去二十多年,FDA批准的抗肿瘤药物(包括靶向药物)已有30多个。虽然这些药物都能取得一定临床效果,但大多数癌症患者生存期增加是有限的。最近证实肿瘤中含有由极少数能自我更新

白血病干细胞的靶向治疗
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白血病干细胞的靶向治疗的进展

白血病是严重威胁人类生命和健康的恶性疾病,白血病的治疗已经由单纯的传统细胞毒药物发展到干细胞移植、靶点药物的应用等多种方式和手段的综合治疗,使白血病缓解率大大提高。

白血病干细胞的靶向治疗的进展
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以生物大分子为靶点:基于单克隆抗体的药物设计

以生物大分子作抗原,利用杂交瘤技术制备筛选出来的单克隆抗体是以生物大分子为靶点设计制备出来多肽药物的典型例子。它不同于体内固有的生物活性分子,如细胞因子、生长激素或

以生物大分子为靶点:基于单克隆抗体的药物设计
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靶点新药虚拟筛选或计算机筛选

上述以已知靶点筛选先导化合物的要素是要有一个化合物库(compound library)或采用噬菌体显示技术(phage display technique)建立的肽库进行高通量筛选(high throughput screening

靶点新药虚拟筛选或计算机筛选
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以膜糖蛋白Pgp为靶点的新药设计

多药耐药(MDR)基因mdr1编码的膜糖蛋白Pgp是依赖能量ATP的外排泵,它的过度表达能导致肿瘤细胞内药物浓度降低而发生MDR。因此,阻断膜糖蛋白Pgp外排功能的药物就能逆转肿瘤MDR,OC 1

以膜糖蛋白Pgp为靶点的新药设计
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以p53基因作靶点的新药设计

抑癌基因p53被称为基因警察,肿瘤抑癌蛋白p53通过降低细胞分化或诱导细胞定向自杀来应答DNA损伤。p53的作用是通过防止恶化突变的细胞继续生长而帮助短周期肿瘤的形成。可是p5

 以p53基因作靶点的新药设计
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以酪氨酸激酶作靶点的药物设计

目前已经知道有数种癌基因产物与受体有同源性(下图)。这些产物与生长受体(EGFR)相似,在细胞内都含有酪氨酸激酶PTK,与相应配体结合后PTK活性增高,催化受体自身磷酸化及底物磷酸化,导

以酪氨酸激酶作靶点的药物设计
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血液肿瘤靶点新药的设计

分子药理学研究目的之一是如何指导发现和设计新药。药物受体概念的扩大和分子生物学以及其他新技术的发展使药物新的靶点不断发现大大促进新药的发现。与经典方法不同,基于已

血液肿瘤靶点新药的设计
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血液肿瘤靶向治疗:小分子、大分子药物

小分子药物一、作用于酪氨酸激酶STI571(gleevec)是新近用于临床治疗慢性粒细胞白血病的一类双芳基咪唑药物。它的作用靶点是酪氨酸激酶家族中Abl和c-kit蛋白激酶,而对酪氨酸激

血液肿瘤靶向治疗:小分子、大分子药物
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