细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性大凡可由下列机制所致。青霉素结合蛋白(PBPs)的改变,在革兰阴性杆菌中的外膜蛋白结构的改变和内膜上依赖能量的外排泵的产生,阻止抗菌药物到达靶位,以及细菌产生β-内酰胺酶(β-lactamase)。其中细菌产生β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最主要和常见的耐药机制。该酶能水解青霉素类和头孢菌素类结构中的β-内酰胺环而使之失去抗菌活性导致细菌耐药。细菌产生的β-内酰胺酶品种繁多,研究较为深入。例如金黄色葡萄球菌产生的青霉素酶,以及几乎所有的革兰阴性杆菌可产生某些染色体介导的头孢菌素酶,质粒介导的超广谱β-内酰胺酶(extended spectrum β-lactamases,ESBLs)、金属酶等碳青霉烯酶等。

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