乳腺癌的内分泌治疗经历了100多年的历史,已发展成为一种独立的治疗手段。1986年,英国学者Beatson首次通过切除双侧卵巢治疗晚期乳腺癌,揭开了内分泌治疗的序幕。1966年,英国学者首先人工合成他莫昔芬;1967年,Jensen等发现人类乳腺癌中含有雌激素受体(ER);1971年,他莫昔芬首次应用于绝经后晚期乳腺癌。1974年,美国Bethesda国际会议综合了世界各国400多份各种方式的激素治疗报告,表明未经激素受体测定的乳腺癌病例,应用激素治疗的有效率只有30%,其中ER阳性患者激素治疗的有效率为50%~60%,而ER阴性患者只有5%~8%。于是,内分泌治疗选择性地用于ER阳性患者,疗效显著提高。

体内雌激素水平病理性上升是刺激乳腺癌细胞增生的主要因素。雌激素在绝经前主要由女性的卵巢分泌,绝经后由肾上腺和部分脂肪组织分泌。乳腺细胞中存在雌激素和孕激素受体(PR),这些受体使得乳腺组织随着激素水平而增生。约有2/3的乳腺癌细胞含有一定量的ER,这类乳腺癌被称为ER阳性乳腺癌;还有40%~50%的乳腺癌含有PR,这类乳腺癌被称为PR阳性乳腺癌。ER阳性和(或)PR阳性乳腺癌对激素治疗敏感,是内分泌治疗适合的人群。

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