大环内酯类(抗细菌药)

大环内酯类(macrolides)抗菌谱类似青霉素而稍广,主要用于治疗需氧革兰阳性和革兰阴性细菌感染,对耐青霉素金黄色葡萄球菌、某些厌氧菌、梅毒螺旋体、军团茵属、支原体、衣原体、杜克雷嗜血杆菌和某些立克次体也有效,对革兰阳性菌敏感。不易通过血脑屏障。第一代大环内酯类抗菌药物活性低,生物半衰期短,不良反应较多,药物耐受性差,常用的有红霉素、交沙霉素和螺旋霉素等。第二代大环内酯类药,阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素口服吸收完全,生物半衰期长,不良反应较第一代轻,抗菌作用强。

阿奇霉素、克拉霉素,吸收生物利用度很好。克拉霉素不受进食或不进食影响。阿奇霉素受食物影响,与食物同服吸收降低,应在进食前1~2小时服药。克拉霉素在肾脏代谢,肾功能下降时,剂量要调整。阿奇霉素在肝脏代谢。

皮肤科适应证:治疗链球菌、金黄色葡萄球菌等各种敏感菌所致疾病,尤适用于对青霉素过敏者,如脓疱疮、毛囊炎、疖、痈、蜂窝织炎、臁疮、丹毒、放线菌病、坏死性筋膜炎、皮肤炭疽等,以及梅毒、软下疳、性病性淋巴肉芽肿、淋病、非淋球菌感染性尿道炎等疾病。阿奇霉素、克拉霉素的抗菌活性比红霉素强2-4倍。地红霉素的抗菌活性与红霉素相同。克拉霉素和阿奇霉素对非典型分枝杆菌包括麻风杆菌、鸟结核分枝杆菌、龟分枝杆菌有效,还对梅毒螺旋体、布氏疏螺旋体有效。

种类:有红霉素(erythromycin)、琥乙红霉素(erythromycin ethylsuccinate)、地红霉素(dirithromycin)、阿奇霉素( azithromycin)、罗红霉素(roxithromycin)、麦迪霉素(midecamycin)、交沙霉素(josamycin)、乙酰螺旋霉素( acetylspiramycin)、克拉霉素(clarithromycin,甲红霉素)。

不良反应

  1. 红霉素会引起恶心、腹泻,克拉霉素和阿奇霉素比红霉素较少引起胃肠道反应。地红霉素与红霉素的胃肠道反应相似,最常见恶心、腹痛、腹泻。
  2. 少见的有头痛、头晕和肝酶升高。在正常剂量下,肝毒性较小,但酯化红霉素则有一定的肝毒性,故只宜短期少量使用。其他品种也有时会有肝毒性反应。主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等,一般停药后可恢复。
  3. 静脉给药时可发生耳呜或听觉障碍,停药或减量可以恢复。
  4. 过敏反应很少见,表现为药物热、药疹、荨麻疹等。

注意事项:这类药物与一些药物有相互作用。红霉素可抑制肝细胞色素P-450酶系统,使一些药物代谢减少,如卡马西平、特非那定、地高辛、苯妥英、华法林、甲泼尼龙等。克拉霉素也可抑制细胞色素P-450酶系统,也能增加一些药物的血浓度,如卡马西平、茶碱等。克拉霉素改变非嗜睡抗组胺药的代谢,如特非那定,增加心律失常可能。克拉霉素可以减少AZT(齐多夫定)吸收20%,也能减低DDI(去羟肌苷)的血浓度水平。而阿奇霉素和地红霉素不影响细胞色素P-450系统。

近年来对此类药物的耐药细菌逐年增多,值得注意。大环内酯类药物之间有较密切的交叉耐药性存在。注射给药可引起局部刺激,故本类药物不宜肌注。静脉滴注可引起静脉炎,故滴注宜稀(<0.1%),滴注速度不宜过快。

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