β内酰胺抗生素/β-内酰胺酶抑制剂结合制剂(抗细菌药)

β-内酰胺酶抑制剂是一类新的β-内酰胺类药物,可抑制β-内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型,对Ⅰ型酶无效。这就使青霉素类、头孢菌素类的最低抑茵浓度(MIC)明显下降,药物可增效几倍至几十倍,也可使产酶菌株对药物恢复敏感。这类药物单独使用几无抗菌作用,与氨苄西林类联合应用,可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷白杆菌、军团菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌以及部分拟杆菌等产酶菌株对药物恢复敏感。

克拉维酸(棒酸):广谱抗生素,稳定性较差。对金黄色葡萄球菌产生的B一内酰胺酶和广泛存在于肠杆菌科细菌、流感杆菌、奇异变形杆菌等所产生的染色体介导的β-内酰胺酶有快速抑酶作用。

舒巴坦:半合成β-内酰胺酶抑制剂。对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用。

含β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂有:阿莫西林/克拉维酸(钾)( Amox/ca)、氨苄西林/舒巴坦(Amp/sulb)、替卡西林(钠),克拉维酸(钾)(Tic/ca)、哌拉西林/他佐巴坦(Pip/tazo)。

  1. 皮肤科适应证:Amox/ca治疗需氧或厌氧菌感染,Tic/ca和Pip/tazo治疗各种皮肤、软组织感染。
  2. 不良反应Pip/tazo和Amox/ca引起胃肠道的不良反应,主要是腹泻。对β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂的过敏反应与单对β-内酰胺过敏的比率一样。Tic和Pip可延长凝血时间。Tic和Pip可能引起血钠过多。这些制剂还可能引起暂时性氨基移换酶升高、Coombs试验阳性、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多。舒巴坦会使肌注部位疼痛明显。
  3. 注意事项药物相互作用:丙磺舒与β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂合用,减慢这些药物在肾脏的排泄,升高血中的浓度。

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