头孢菌素类(抗细菌药)

头孢菌素类为半合成抗生素。按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分成一、二、三和四代,合成的品种约有四十余种。头孢菌素类抗生素具有抗菌作用强、毒性较低、过敏反应较青霉素少等优点。其中第四代头孢菌素,抗菌谱广,对β-内酰胺酶稳定,耐酸性强。对多数革兰阳性菌、阴性菌和厌氧菌均有很强的抗菌活性。

第一代头孢菌素对葡萄球菌和链球菌敏感,对革兰阴性菌不敏感。其种类有:头孢氨苄(cefalexin,头孢立新)、头孢羟氨苄(cefadroxil)、头孢噻吩钠(cefalotin sodium)、头孢唑林钠(cefazolin sodium)、头孢拉定(cefradine,头孢环己烯)。

第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,对革兰阴性菌的作用比第一代好。其种类有:头孢克洛(cefaclor.头孢氯氨苄)、头孢呋辛钠(cefuroxime sodium,头孢呋肟)、头孢呋辛酯(新菌灵,cefuroxime axetil)、头孢西丁(cefoxitin,头孢甲氧噻吩)、头孢美唑(cefmetazole)。

第三代头孢菌素对革兰阴性菌的效能较第二代头孢菌素更为优越。抗菌谱扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化杆菌以及部分脆弱拟杆菌有效。耐酶性能强,对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性杆菌,第三代头孢菌素往往有效。这是由于它们具有更强的p-内酰胺酶稳定性。如头孢他啶、头孢毗肟、头孢哌酮对假单胞菌包膜有较强作用。头孢他啶对铜绿假单胞菌(铜绿假单胞菌)最强。但第三代头孢菌素对革兰阳性菌较弱,不用于控制金黄色葡萄球菌感染。其种类有:头孢他啶(ceftazidime,头孢羧甲噻肟)、头孢曲松钠(cefuiaxone sodium,头孢三嗪,菌必治,罗氏芬)、头孢哌酮钠(cefoperazone sodium,头孢氧哌唑)、头孢布烯(ceftibuten,头孢噻腾)、头孢噻肟钠(cefotaxime sodium,头孢氨噻肟,凯福隆)、头孢唑肟(ceftizoxime)、头孢克肟(cefixime)。

第四代头孢菌素如头孢匹罗(cefpirome)等,不仅具备第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用。对染色体及质粒介导的β-内酰胺酶的耐受性好。对酶稳定,不易被破坏。对细菌细胞壁的穿透性更强,杀菌作用更迅速。其种类有:硫酸头孢匹罗(cefpirome sulfate)。

各品种之间的吸收率不相同。最高血药浓度与摄入的食物有关。头孢克洛、头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢拉定以空腹服用为佳。头孢呋辛酯与食物同服生物利用度增高。第一代和第二代头孢菌素主要从肾脏排泄。因此,给药量要视患者的肾功能而定。头孢克肟主要在肝脏排泄。非胃肠给药,半衰期多数在0.5~2小时。头孢曲松既通过肝脏,也在肾脏转化排泄,故对一般肾功能不全患者,如肝功能无损伤,不需调整用量。

适应证:适用于治疗各种皮肤、软组织敏感细菌引起的感染,常用于各种化脓性皮肤病,如脓疱疮、毛囊炎、疖、痈、蜂窝织炎、臁疮、丹毒、伤口感染、坏死性筋膜炎。治疗泌尿生殖道感染如淋菌性尿道炎、淋菌性盆腔炎、淋菌性附睾炎等淋球菌感染性疾病。根据不同的抗菌谱,选择不同的头孢菌素品种。

禁忌证

  1. 对青霉素、头孢菌素过敏者。
  2. 肝、肾功能不全者慎用。
  3. 孕妇、哺乳期妇女、新生儿慎用。

不良反应:

  1. 过敏反应同青霉素。过敏反应包括:荨麻疹、红斑丘疹性药疹、瘙痒,发生率为1%-3%。对青霉素过敏者,5%-30%也对头孢菌素类过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,因此有青霉素过敏史(包括Ⅰ型变态反应和Ⅳ延迟型变态反应者)避免使用头孢菌素药物。发生过敏性休克时可参照青霉素休克同样处理。儿童服用头孢克洛发生血清病的比率增高。
  2. 胃肠道不良反应,包括食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、伪膜性肠炎和念珠茵感染。肝毒性有氨基移换酶、碱性磷酸酶、血胆红素等值升高。头孢曲松可能引起肝酶轻度升高和胆汁淤积,大剂量时尤其明显。本类药物强力地抑制肠道菌丛,菌丛失调,引起维生素B族和K缺乏,凝血功能障碍。
  3. 局部反应有血栓性静脉炎、注射区疼痛,在用药者中发生率1 %-5%。
  4. 血液学反应有Coombs抗体阳性,但溶血性贫血者少见。偶见嗜酸性粒细胞增多或红细胞、血小板、白细胞减少症。
  5. 绝大多数的头孢菌素由肾脏排泄,偶然可致血尿素氮、血肌酐值升高,少尿、蛋白尿等。

注意事项:药物的相互作用:某些头孢菌素类(头孢羟唑、头孢替坦、头孢哌酮等)包含有硫甲基四氮唑(NMTT)环,与乙醇(即使很少量)同服,也可引起体内乙酰醛蓄积,诱导双硫仑样反应而呈“醉酒状”。NMTT环也可延长凝血酶原时间。

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