皮肤抗真菌药剂

常用的外用抗真菌药主要包括三大类,即多烯类抗真菌抗生素、唑类和丙烯胺类,其他还有染料类(甲紫)、碘制剂、硫代氨基甲酸酯类、吡啶酮类(环吡酮胺)、吗啉类(阿莫罗芬)等。

制霉菌素(nystatin)为第一个多烯类抗真菌抗生素,难溶于水,不溶于丙酮。可配成10万-20万U/g软膏、乳膏、混旋液及栓剂,外用2~3次/日,阴道用栓剂每晚人阴1次。治疗皮肤念珠菌病、念珠菌性阴道炎、消化道念珠菌病。

咪康唑(miconazole) 为合成的苯乙基咪唑类衍生物,难溶于水,能微溶于多数有机溶剂,可配成2%的霜剂、软膏、粉剂和栓剂,外用2次/日,治疗体股癣、手足癣、花斑癣和皮肤念珠茵病,栓剂可治疗念珠菌阴道炎。不良反应少,耐受性好。

克霉唑(clorrimazole)为广谱抗真菌药,可配成1%~2%~5%霜剂、软膏,2%~4%擦剂和溶液,外用2次/日,治疗体股癣、手足癣、花斑癣和白色念珠菌病。

酮康唑(ketoconazole) 为水溶性咪唑类抗真菌药,可配成1%~2%霜剂,2%头皮洗剂(采乐),0.1%~0.2%栓剂外用,治疗各种皮肤癣菌病、念珠菌阴道炎(栓剂),头皮脂溢性皮炎(洗剂)等。注意:对咪唑类药过敏者禁用。

益康唑(econazole)为咪唑类广谱抗真菌药,对某些细菌(葡萄球菌、链球菌、破伤风杆菌等)也有抗菌作用。可配成1%软膏、霜剂、酊剂、粉剂、洗剂、栓剂,外用2-3次/日,治疗皮肤、黏膜真菌感染。

联苯苄唑(bifonazole) 为咪唑类广谱抗真菌剂,有高效、无毒、无刺激的优点。外用后很容易渗透,保留时间长。可配成1%乳膏、溶液、凝胶、粉剂及霉克指(趾)甲药盒(1%联苯苄唑,40%尿素)治疗各种皮肤癣菌病、皮肤念珠菌病。不良反应轻,常在用药初有微红、痒感和烧灼感。

环吡酮胺(ciclopirox olamine) 为广谱抗真菌药。对表皮癣菌、酵母菌等有较强的抑菌和杀菌作用。此外,它有较强的渗透力,不仅能渗透人表皮和真皮各层,还可渗入皮脂腺、毛囊,更有效地渗入跖部角质层,对使角化过度的真菌有高效。并具有抗革兰阳性与阴性细菌、支原体、衣原体和毛滴虫的作用。可配成1%软膏、霜剂、洗剂、溶液和栓剂,有1%环利软膏,外用2次/日,用以治疗各种表皮癣菌病、皮肤念珠菌病及甲癣。8%涂甲膜剂(巴特芬指、趾甲涂剂).涂药48小时内,其有效成分即渗入甲板,发挥杀菌作用。

奥昔康唑(oxiconazole) 为咪唑类广谱抗真菌药,它抑制麦角固醇合成中14-甲基羊毛甾醇的脱14-甲基阶段。外用经皮吸收极少,其大部分活性成分均保留在皮肤的角质层。对白色念珠菌、毛发癣菌及革兰阳性菌具有杀菌活性。可配成1%霜剂每晚外用1次,疗程不少于3周。用以治疗各种皮肤癣菌病、白色念珠菌病。不良反应:在用药部位有轻度的烧灼感和痒感。

特比萘芬( terbinafine)可配成1%软膏、霜、凝胶,涂患处2次/日。不良反应:可出现烧灼感和痒感,或皮肤干燥。

盐酸萘替芬(naftifine chloride)为一新型丙烯胺类局部抗真菌药,它损伤真菌的脂质代谢,干扰真菌麦角固醇的生物合成,起到杀菌和抑菌作用。对革兰阳性、阴性细菌均有局部杀菌作用,可配成1%乳膏、霜剂、凝胶剂,涂患处1次/日,用以治疗头癣、甲癣、花斑癣、浅表念珠菌病等。不良反应极少,偶有烧灼及干燥感。

噻康唑(uoconazole)它损伤真菌细胞膜的结构和功能,使细胞内容物迅速外漏,因此有广谱抗真菌作用。对阴道嗜血杆菌、短小棒状杆菌、葡萄球菌和各型链球菌也有杀灭作用。可配成1%—20-/0霜剂、软膏,外涂1-2次,日,治疗皮肤癣菌病。

吡硫翁锌(pyrithione zine)它具有抗真菌和抗细菌作用。能抑制皮脂溢出和头皮屑,外用于完整和破损皮肤很少吸收或不吸收。可配成0.5%乳膏、20-/0粉剂和洗发剂,用于治疗脂溢性皮炎和皮肤真菌病。此外尚有吡硫翁锌气雾剂,用于治疗毛发部位的银屑病,使用方便,疗效可靠。

阿莫罗芬(amorolfine)此药能抑制真菌细胞壁麦角固醇生物合成的各步反应,具有广谱高效的杀菌、抑菌作用。它穿透甲的能力较强,且大部分保留在甲中,进入系统的药物极少,外用甲部24小时甲中的药物浓度已远远超过绝大多数致病菌的MIC值。在甲中可保留7天,对甲下残垢中的抗菌活性至少达13天以上。可配成0. 15%擦剂、霜剂,治疗皮肤癣菌病,外用1次,日,连续1-6周。5%指甲油,外涂患甲每周2次,连续3个月。

水杨酸(salicylic acid)它有百年以上的用药史,易溶于乙醇(1:4),可溶于沸水,可配成2.5%-5%软膏和糊剂。6%水杨酸与12%苯甲酸配成软膏为华氏(Whitfild)软膏,用于治疗角化过度性的手足癣,有软化与角质溶解作用。

苯甲酸(benzoic acid)又称安息香酸。微溶于水(1:350),易溶于乙醇(1:3)。它有消毒、防腐、抗真菌和角质溶解作用。与水杨酸配成华氏(Whiffild)膏。

十一烯酸与十一酸锌(undecylenic acid and zine undecylenate)两者均能抑制真菌的繁殖,在pH5时抗真菌效力最强。可配成2%~15%软膏治疗头癣、手足癣和体股癣,外用2次/日。偶有刺激性。

二硫化硒(selienium sulfide) 它具有杀浅部真菌、杀寄生虫和抑制细菌的作用。抑制表皮及上皮细胞过度生长,减少角质细胞的产生,降低皮脂中的脂肪含量并有抗皮脂溢出的作用,也能止痒、减少脱屑和消炎,在完整的皮肤上不吸收。可配成2.5%洗剂,外用2次/日,涂于患处停留5~10分钟,再用清水洗掉,用于治疗花斑癣、脂溢性皮炎和痤疮。注意:用时不要入眼,不用于破损处。

盐酸布替萘芬(butenafine hydrochloride) 为有抗真菌活性的丙烯胺类化合物。它在低浓度抑制角鲨烯环氧化酶,阻止真菌细胞膜的麦角固醇的合成;高浓度则破坏真菌细胞膜,具有抗念珠菌的作用。可配成1%乳膏外涂患处,1-2次,日,用于治疗浅部真菌感染。注意不可入眼。其不良反应有局部刺激,红斑、烧灼感、瘙痒和刺痛,但不影响治疗。

美帕曲星(mepartricin) 它是半合成聚烯抗生素,是甲帕霉素和十二烷基硫酸钠的合成制剂。它与真菌细胞膜的固醇结构结合,破坏细胞膜的通透性,干扰真菌的正常代谢,抑制其繁殖。可配成乳膏剂外用,2次/日,用于治疗白色念珠菌病、外阴炎、滴虫性阴道炎等。