青霉素与半合成青霉素类(抗细菌药)

青霉素由青霉菌(penicillium notatum)等的培养液中分离而得,是一种有机酸,可与金属离子或有机碱结合成盐。它们的杀菌效果主要取决于血药浓度的高低,在短时间内较高的血药浓度对治疗有利。

青霉素类药物有:青霉素G钾(钠)盐[penicillin G kalicum (natricum)];普鲁卡因青霉素G(procaine penicillin G);苄星青霉素(benzathine benzylperucillin,长效西林,比西林)为长效青霉素;苯唑青霉素(新青霉素Ⅱ,苯唑西林oxacillin);氨苄青霉素(氨苄西林,ampicillin)为广谱半合成青霉素;羧苄青霉素(carbenicillin,卡比西林)为广谱半合成青霉素,不耐青霉素酶;氧哌嗪青霉素钠(哌拉西林,piperacillin sodium)为广谱、半合成、抗假单胞菌青霉素,对革兰阳性和阴性菌均有良好的抗菌活性,不耐青霉素酶,口服不吸收;羟氨苄青霉素(amoxicillin,阿莫西林)为半合成广谱青霉素,口服吸收良好;氯唑西林钠(cloxacillin sodium,邻氯青霉素钠)为半合成的异恶唑类抗葡萄球菌青霉素,耐β-内酰胺酶、耐酸;双氯西林( dicloxacillin)为耐酸,耐β-内酰胺酶类青霉素。其剂量和用法参见有关药物手册。

药理作用:青霉素属β-内酰胺类抗生素,这类抗生素与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合。本组药物中,不同的品种针对不同的青霉素结合蛋白和酶,这些蛋白和酶涉及细菌细胞壁的代谢。青霉素类妨碍细菌细胞壁黏肽的合成,使产生和活化自溶酶,造成细菌死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因此本类药物为繁殖期杀菌药。

适应证:在皮肤科主要用于治疗脓疱疮、丹毒、猩红热、蜂窝织炎、疖、痈、炭疽、淋病、梅毒、雅司、放线菌病、气性坏疽和炭疽等急性感染,及其敏感菌所致的菌血症、败血症。

  1. 苯唑西林:对产酶金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌有效,用于一些较顽固的皮肤和软组织感染,但对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染无效;
  2. 氨苄西林:对革兰阳性和阴性菌均有效;
  3. 哌拉西林:对铜绿假单胞菌和厌氧菌有效;
  4. 替卡西林:主要对革兰阴性菌有效,对假单孢菌有良好的抗菌活性。

禁忌证:有对青霉素过敏体质和过敏史者禁用。

注意事项:

  1. 丙磺舒可阻滞青霉素类药物的排泄,联合应用可使青霉素类血药浓度上升。
  2. 青霉素类药物都可导致过敏反应。用前要按规定方法进行皮试。苄星青霉素因使用间隔期长,在每次用药前都要进行皮试。对普鲁卡因过敏者禁用普鲁卡因青霉素。
  3. 普鲁卡因青霉素偶可致一种特异反应。注射药物当时或之后1-2分钟内,患者自觉有心里难受、濒危恐惧感、头晕、心悸、幻听幻视等症状。一般无呼吸障碍和循环障碍,多数病例可出现血压升高(可与过敏性休克相鉴别)。一般不需特殊处理,症状维持1-2小时可自行恢复正常。或使用镇静药(如安定)、抗组胺药(如肌注苯海拉明)有助于恢复。
  4. 低剂量青霉素不引起毒性反应。大剂量应用,可出现神经-精神症状。对于有凝血功能缺陷的患者,大剂量青霉素可扰乱凝血机制,导致易出血倾向。
  5. 青霉素钠盐或钾盐的水溶液均不稳定,应现配现用。
  6. 口服类除了一些胃肠道不适外,其他不良反应很少见。只是在大剂量使用非肠道给药制剂时,可能发生溶血性贫血、癫痫发作或电解质紊乱。使用半合成青霉素类,还可罕见发生肝炎或肾炎。

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