雌激素:20世纪30年代,放疗医师为提高肿瘤对放疗的敏感性而首先在放疗前将大剂量雌激素用于乳腺癌患者,发现其中部分患者在开始放疗前肿块即已消退,而后雌激素作为一种治疗方法被广泛应用。后来,由于发现部分患者用药后有肿块增大,加之不良反应较大,以及新药不断开发,大剂量雌激素疗法逐渐被新药物替代,不用于辅助内分泌治疗。

雄激素:丙酸睾酮为人工合成的雄激素,可以抑制垂体分泌卵泡生成激素(FSH),使卵巢分泌雌激素减少,对抗雌激素的作用,用于绝经后晚期乳腺癌。因不良反应较大而被取代,不用于辅助内分泌治疗。

孕激素(甲孕酮、甲地孕酮):孕激素的作用机制尚不明确,一般认为可以改变内分泌环境,通过负反馈作用抑制垂体产生黄体生成素(LH)和促肾上腺皮质激素(ACTH),还可以通过PR作用于癌细胞。主要用于复发转移乳腺癌及恶病质的治疗,短期应用可增加食欲、体重,降低化疗药物不良反应。对软组织和骨转移者效果较好,对内脏转移者效果较差。不用于辅助内分泌治疗。

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