维A酸类药物(retinoids)

维A酸(tretinoin)

即全反式维A酸(all-trans retinoid,atRA),有0.025%及0.05%霜剂。

适应证:

  1. 痤疮:先用温水肥皂洗面,15~30分钟后再涂药,对白而干的皮肤及以粉刺为主的轻症痤疮用0.025%-0.05%维A酸霜,对白而油皮肤的中症患者用0.01%维A酸凝胶,对油性皮肤的重症患者用0.025%维A酸凝胶,治疗头几周可出现红斑和脱屑,必要时可暂停,比较严重可隔日给药,用药3~6周有时出新疹,但至8-12周后损害会痊愈。
  2. 慢性日光损伤:晚上外用0.05%维A酸霜,数日后可使表皮转为正常的分化状态,并在真皮合成新的结缔组织。白天加用1%维生素E霜或乳膏。
  3. 光老化皮肤:用0.025%维A酸霜,较长期应用可有改善,会产生新的胶原带和网状纤维。
  4. 银屑病:因有刺激性,不宜单独使用。
  5. 扁平苔藓:用0.05%维A酸霜外用1次/日治疗此病,尤其是对皮肤型的更有效。对肥厚性的浓度可增加到0.1%,2次/日。
  6. 掌跖角化病:用0.1%维A酸软膏,每晚进行封包,白天可外用尿素或尿囊素软膏,可收到良效。
  7. 毛囊角化病:Gunther用0.2%维A酸霜2次/日,治疗4周后出现红斑,皮损部分消退,8周后完全消失。
  8.  Fox-Fordyce病:又称大汗腺粟粒疹(apocrine miliaria)。Tkach用0.05%维A酸霜与1%氢化可的松霜混合外用治疗1例,6周内消失。
  9. 黄褐斑、炎症后色素沉着及黑变病等:Graupe用0.05%维A酸霜与20%壬二酸霜联合治疗黄褐斑的疗效比单用壬二酸优越。此外Griffiths等用0.1%维A酸霜与其基质对黄褐斑进行随机双盲对照试验,同时合用广谱遮光剂,结果其治疗组(68%)、对照组(5%)在24周后获得显效,但起效较慢。组织学表现为表皮黑素体减少,黑素细胞并不丧失。不良反应有红斑脱屑及烧灼感等,一般可耐受。其他有关炎症后的色素沉着及黑变病等,建议用维A酸或异维A酸与糖皮质激素联合外用可收到良效。
  10. 其他:管型毛发(hair cast):可用0.025%维A酸洗剂外用,2次/日,治疗有效。念珠状毛发和小棘毛壅症可用0.05%维A酸霜治疗00.05%溶液治疗粉刺痣、地图舌,外用2次/日。0.1%维A酸溶液治疗老年黑头粉刺,外用1次/日有效;对线状疣状痣外用2次/日。0.05%或0.1%维A酸霜外用传染性软疣2次/日有效,对萎缩纹、瘢痕疙瘩可外用2次/日,对胼胝则外用1~2次/周、黑棘皮病2次/日。对角化棘皮瘤则用0.5%软膏,另加氟尿嘧啶外用1次/日。2%软膏外用跖疣1次/日。外用维A酸有刺激,要注意保护正常皮肤。

禁忌证:妊娠头3个月内及哺乳期禁用,儿童慎用。

异维A酸(isotretinoin)

又称13-顺维A酸。0.05%或0.1%霜剂或凝胶剂。

适应证:

  1. 痤疮:Dominguez等对0.05%异维A酸与0.05%维A酸治疗寻常性痤疮的疗效进行临床前瞻性纵向的观察,发现两药的疗效相似,但维A酸的不良反应比异维A酸多。
  2. 毛囊角化病:Burge等用0.1%异维A酸霜外用此病3~10周,毛囊角化性皮疹明显减少,仅有轻微刺激,均能耐受。
  3. 光老化皮肤:用0.05%异维A酸霜治疗光老化皮肤,可以改善粗糙和皱纹以及斑驳状色素沉着,而且也改善其光老化皮肤组织学的变化。
  4. 光线性角化病:外用0.1%异维A酸治疗的远期效果较好,但不能彻底治愈。
  5. 双侧乳头角化过度:Toros等用0.025%异维A酸凝胶,2次/日治疗1例双侧乳头增厚及色素过度沉着的女性患者,共4周皮损消退,停药4个月复发,再重复治疗2周后痊愈。
  6. 银屑病:Bischoff等用0.1%异维A酸霜治疗9例寻常型银屑病.4周后脱屑减少,浸润变平,一个月后红斑减轻。
  7. 其他一些皮肤肿瘤:如基底细胞瘤、鳞癌,脂溢性角化,角化棘皮瘤,砷角化病,白斑角化,外用只能使皮损缩小,不能彻底治愈。对顽固疣,皮脂腺增生,变异性红斑角化症,播散性汗孔角化症,先天性厚甲症以及化脓性汗腺炎等可作为辅助疗法。

阿达帕林(adapalene,Ada)

又称达芙文(differin),此药为人工合成的萘甲酸的衍生物,具有维A酸的特性,属第三代维A酸。经放射性示踪及荧光研究发现此剂凝胶可透人表皮和真皮(特别是毛囊皮脂腺),但透皮吸收率很低。

此药选择性结合RARγ受体,直接调节角质形成细胞的终末分化,快速有效地作用于角化过程,通过调节毛囊上皮细胞的分化,减少微粉刺的形成。其抗炎作用强于其他维A酸类药物,它抑制人类中性粒细胞的趋化,抑制花生四烯酸经脂质氧化生成炎症介质。外用有溶解粉刺作用,并能纠正表皮的异常角化和分化。

适应证:

  1. 主要治疗轻、中度痤疮其法定浓度和剂型为0. 1%凝胶。
  2. 酒渣鼻可用以治疗丘疹脓疱性酒渣鼻。
  3. 扁平疣可作为辅助疗法。

禁忌证:参考维A酸。

他扎罗汀(tazarotene,Tzr)

为合成的乙烯视黄醛,即乙炔维A酸,属第三代维A酸。局部外用后快速转化为Tzr酸发挥药理作用。Tzr对RAR-β、RAR-γ受体有选择性的亲合力,能靶向作用于病变组织,只激活产生疗效相关的途径,从而使不良反应减少。其抗银屑病的药效作用,主要是调节角质形成细胞分化,抗增殖及抗炎作用。

外用后,原型药和Tzr酸经皮吸收量极小,一般两者的血药浓度分别低于0.15 ng/mL和6 ng/mL。Tzr酸的血浆蛋白结合率高于99%,半衰期为18小时,最终代谢成砜、亚砜及其他极性化合物,通过尿和粪排泄。

适应证:

  1. 银屑病:0.05%和0.1%Tzr凝胶(Gel)。Tzr与糖皮质激素联合用药,能使疗效增加又能延长缓解期。
  2. 痤疮:用0.1%与0.05%Tzr乳膏,外用1次/日。不良反应如烧灼感、红斑、脱屑,也比0.05%Gel少。
  3. 扁平疣:外用0.05%Tzr乳膏,每晚1次。如局部脱屑、干燥加用维生素E霜,每日2-3次。
  4. 其他:角化性疾病如毛囊角化病、板层状鱼鳞病、表皮松解性角化过度、扁平苔藓及DLE等均有疗效。

倍扎罗汀(bexarotene)

商品名(targretin),为人工合成的与维A酸X受体(RXR)高度特异性结合的维A酸类药。它可激活各亚型(RXRα、RXRβ、RXRγ),它与RXR同质二聚体结合抑制细胞生长,它还可以与多种核受体如维生素D受体(VDR)形成异二聚体,可抑制多种组织来源(包括皮肤)的肿瘤细胞的生长。此药在美国2000年经FDA批准通过口服和外用治疗皮肤T细胞淋巴瘤的RXR激动药。Hanifin等用1%倍扎罗汀凝胶治疗手部皮炎,发现单独用此药有显著的效果。

维胺酯(viaminate)

又称乙氧羰基苯维生素甲酰胺,为国产的维A酸的衍生物,有调解和控制上皮细胞正常的生长和分化的作用,能提高细胞免疫和游离巨噬细胞的功能,能抑制角质形成细胞的角化过程,能使角化异常恢复正常及角质脱落。口服能减少皮脂分泌达80%-95%,停药恢复到正常水平。尚有抗炎、抑制痤疮丙酸杆菌等作用。

适应证:寻常性痤疮、银屑病等与维A酸类药基本相同。配成0.3%乳膏外用1-2次/日。其不良反应比维A酸轻,但其疗效稍弱。

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