VACV伐昔洛韦(抗病毒药)

伐昔洛韦(VACV)是ACV(阿昔洛韦)的L-缬氨酸酯,是ACV的前体药。水中溶解度174 mg/L,大于ACV(1.3 mg/L静脉滴注的3~5倍),体内转化为ACV。

口服后完全经胃肠道吸收而转化为ACV,每1g VACV可产生ACV 700 mg和缬氨酸300 mg,生物利用度是ACV的3~5倍,几乎与静脉滴注ACV疗效相仿。半衰期(t1/2)为2.86±0.39小时。药物的分布与排泄同ACV。

适应证同ACV

剂量及用法:对初发生殖器疱疹,一般成人为300 mg,2次/日,共10日。复发性生殖器疱疹疗程为5日。美国CDC推荐:VACV 1g,2次/日,共7~10日。对复发性生殖器疱疹,VACV 500 mg,2次/日,共3~5日;或1g,1次/日,共5日。频繁复发的生殖器疱疹可使用VACV连续性抑制性治疗。复发次数年少于或等于9次时可服用500 mg/日;年复发次数大于或等于10次时,则用1g/日,连续4个月~1年不等。

对带状疱疹,美国FDA推荐:VACV治疗带状疱疹的剂量需1g,3次/日,共7日。它与ACV在新皮疹的出现、结痂时间及50%痊愈时间等方面疗效相似。但在缓解后神经痛方面,VACV要优于ACV。

VACV可用于HSV引起的其他一系列疾病,包括原发性龈口炎、疱疹样湿疹、外伤性疱疹、疱疹性瘭疽及疱疹性角膜结膜炎等。

不良反应少见,偶有轻度胃肠道反应和头痛。

注意事项:本品与丙磺舒或西咪替丁合用可降低ACV的肾清除率。

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