ACV阿昔洛韦(抗病毒药)

阿昔洛韦(ACV)是核苷类化合物,其化学名为9-2-羟乙氧甲基鸟嘌呤。该药对单纯疱疹病毒(HSV)、水痘-带状疱疹病毒(VZV)、EB病毒、巨细胞病毒、人疱疹病毒6型等均有活性。ACV需要每天多次口服。20多年来的临床经验表明该药较为安全,耐受性好。本药对疱疹病毒有特效,而对宿主细胞毒性很低。

口服吸收率低(约15%),Tmax。为1.5~2小时,生物利用度为15%~30%.药物血浆蛋白结合率为9%~33%。该药不经肝脏微粒体酶代谢,大部分(75%~80%)以原形从尿排泄,少部分药物(2%)随粪排泄。

适应证:临床主要用于治疗单纯疱疹(1型和2型)、水痘、带状疱疹,尤其是单纯疱疹病毒性脑炎的首选药物。对复发性疱疹患者,可用本药作预防治疗。对严重的口腔阿弗他溃疡也有预防作用。其他报道有效的皮肤病包括:跖疣、巨细胞病毒感染、复发性多形性红斑、疱疹性湿疹、淋巴瘤样丘疹病、皮肤T细胞淋巴瘤和毛状黏膜白斑。

用量及用法:ACV有不同的剂型。静脉滴注:2.5~75 mg/kg,每8小时1次,共5~7日。口服:200 mg,5次/日,疗程根据病情不同,短则几天,长者可达半年或更长。

国内推荐,首发的生殖器疱疹,ACV 200 mg,5次/日,疗程10日。复发性生殖器疱疹用同样剂量连续5日。美国CDC推荐,首发的生殖器疱疹,ACV 200 mg,5次/日,疗程7~10日;也可予400 mg,3次/日,疗程7~10日,这样服药方便,病人的服从性更好。复发性生殖器疱疹,ACV 400 mg,3次/日,共5日;或200 mg,5次/日,共5日;或800 mg,2次/日,共5日。对于复发频繁的生殖器疱疹,可采用ACV抑制性治疗,即400 mg,2次/日,连用4个月~1年不等。

国外文献报道口服ACV治疗水痘,剂量为20 mg/kg,4次/日(每剂最大不超过800 mg);对成人则为800 mg,5次/日,疗程7日。为使治疗有效,应在起病初期尽早给药。由于ACV给药是在已有特征性水疱出现之后,此时病毒的复制已有2周,机体对病毒已经产生足够的免疫应答,因此,ACV治疗对机体抗病毒的免疫力不会产生负面影响。

ACV用于治疗带状疱疹的剂量为800 mg,5次/日,共7~10日。最好在发病后1~2日内给药。研究表明,与安慰剂治疗相比,ACV治疗可使带状疱疹后神经痛的持续时间由62日减少至20日。

由于ACV口服的生物利用度差,因此有下列情况者可静脉给药:免疫受损的HSV、VZV感染者,尤其有播散性感染者;免疫功能正常但带状疱疹累及三叉神经分布区(尤其是眼分支)者;严重的疱疹样湿疹、疱疹性脑炎、新生儿疱疹等。静脉给药血浓度上升快。对于免疫功能受损、严重的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染者,ACV静脉给药在1小时内为5 mg/kg(防止尿结晶),每8小时1次,共7日。小于12岁的儿童剂量为1小时250 mg/m2,每8小时1次。免疫功能正常的严重疱疹病毒感染者也可给予同样的剂量,疗程5日。治疗疱疹性脑炎,ACV每次10 mg/kg(滴注时间至少1小时),每8小时1次,疗程10日。6个月至12岁的儿童病例为每次500 mg/m2(滴注时间至少1小时),每8小时1次,疗程10日。治疗水痘(带状疱疹),ACV每次10 mg/kg(滴注时间至少1小时),每8小时1次,疗程7日。6个月至12岁的儿童病例为每次500 mg/m2(滴注时间至少1小时),每8小时1次,疗程7日。患者应保持充足的水分摄入,还应根据肾功能情况调整ACV剂量。

不良反应:ACV毒性小,安全范围大。偶尔有发热、头痛、皮疹,停药后迅速消失。口服可能有恶心、呕吐、腹泻。因ACV水溶性差,在高浓度快速滴注或口服大剂量的失水病人,可析出结晶阻塞肾小管、肾小球造成肾衰竭。因此要缓慢滴注(持续1~2小时)。

耐药性:病毒对ACV的耐药多发生在免疫功能受损的患者,尤其是艾滋病患者。在免疫功能受损的患者中HSV对ACV的耐药率为2%~10.9%不等。

注意事项:

  1. 肾功能障碍和婴儿排泄功能低,需减少药量。
  2. 对妊娠期和哺乳期只有在利大于对胎儿有潜在的害处时应用。

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