依氟鸟氨酸(eflornithine),又称二氟甲基鸟氨酸,是治疗非洲锥虫病的主要药物。依氟鸟氨酸可选择性地、不可逆地抑制鸟氨酸脱羧酶,从而抑制寄生虫生长。该药口服生物利用度>50%,但常导致严重腹泻,因其可穿过血脑屏障进入中枢神经系统,所以一般通过静脉给药。依氟鸟氨酸可用于治疗有中枢神经系统症状的布氏冈比亚锥虫病,但是依氟鸟氨酸单药治疗效果不佳。

硝呋莫司(nifurtimox)是合成硝基呋喃类。硝呋莫司的代谢可能与自由基生化反应有关,这些自由基可以产生相关毒性产物,如过氧化物、过氧化氢和羟自由基,此类毒性产物可以在锥虫体内积聚,导致毒性反应,如膜损伤和酶失活。硝呋莫司可能破坏寄生虫DNA,直接抑制蛋白合成。硝呋莫司联合依氟鸟氨酸使用可以加强依氟鸟氨酸对布氏冈比亚锥虫的药理作用,故目前常采用硝呋莫司与依氟鸟氨酸联合治疗中枢神经系统期的布氏冈比亚锥虫病。

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