药物去势,可使血液中的雄激素降低,达到临床上的去势水平。治疗中应注意初次注射LHRH-A可出现睾酮一过性升高,又叫“闪烁反应”。这是由于目前应用于药物去势的药物为LHRH-A,即促黄体生成素释放激素类似物,是促黄体生成素释放激素的激动剂,而不是促黄体生成素释放激素的阻滞剂,它的作用为LHRH-A大量持续应用后,垂体细胞受体被LHRH-A占满,而下丘脑分泌的LHRH无法与垂体的受体结合,导致而无法合成与释放FSH及LH作用于各自的靶器官,在男性表现为LH合成减少,无法作用于塞丸的间质细胞促进其分泌雄激素。

在LHRH-A由于是LHRH的类似物,在与垂体细胞受体结合的初始阶段,会发挥与LHRH类似的作用,短暂的促进FSH及LH大量分泌,导致其靶器官一睾丸分泌大量的睾酮,一过性的睾酮升高会加重疾病的发展,会出现一些难以预计的不良事件,如骨痛加重、急性膀胱出口梗阻、梗阻性肾功能衰竭、心脏事件、血栓栓塞。因此,临床上在注射LFIRH-A前2周或当臼开始,应当给予抗雄激素药物治疗,并持续至注射后2周,以对抗睾酮一过性升高所导致的病情加剧。对于一些晚期前列腺癌伴有多发骨转移的患者,尤其是脊柱有转移的患者,应权衡利弊,避免在使用LHRH-A的过程中,因为“闪烁反应”的一过性睾酮升高导致脊髓压迫,甚至有截瘫的风险。

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