古柯叶、可卡因、克赖克

此三者的关系不同于卡塔叶、卡西酮、浴盐。古柯叶是古柯树的树叶,古柯叶含0. 5%~1%的可卡因,可卡因大多以盐酸可卡因、硫酸可卡因的形成存在,克赖克是盐酸或硫酸可卡因去掉盐酸、硫酸以后的可卡因游离碱。现将三者情况予以介绍。

在南美洲的安第斯山脉北部和中部,生长着一种热带山地常绿灌木——古柯树( coca),古柯树是一种耐寒灌木,性喜温暖、潮湿,株高约2~4米,但实际上通常高不过1米左右,树干上有硬而光滑的皮,皮上有红色斑点,树叶茂密,叶子较小,呈椭圆形渐尖,叶长3~7cm,深绿色,边缘光滑,叶序对生,背面有两条同中脉平行的清晰的纹路,形状和味道类似茶叶,当叶子一折就断的时候,就可以采摘,然后晒干。古柯树花小,每朵5瓣,花色黄白。果实呈红色,核内含1枚种子。古柯树根系发达,生命力强,每年可采摘古柯叶3~4次,一般在3、6、9、11月采摘,每棵树约可采摘40年。古代的印第安人无意中发现咀嚼古柯叶具有提神作用,当人们咀嚼古柯叶时,饥饿感或身体上的某种不适就会烟消云散,并且会产生一种飘飘欲仙的舒适感,故称为“圣草”。南美土著人常咀嚼古柯叶以增强体力,他们每人脖子上挂着两个干葫芦,一个装满了他们嘴里嚼的古柯叶,另一个装满了石灰粉。他们满嘴绿叶,嚼个不停,像动物一般,以至无法开口说话。

古柯树的主要产地在哥伦比亚东南部、秘鲁东部和玻利维亚东北部所在的安第斯山和亚马逊地区,这是世界唯一的古柯集中产地。有野生也有种植,野生古柯树叶中可卡因含量较高,约1%,种植的古柯树叶中可卡因含量较低。古柯叶一共含有14种生物碱,包括少量尼古丁和大量可卡因,其他还有肉桂酰可卡因、爱岗宁甲酯、爱岗宁等。

发现与管制历史

考古学家在距今2500年秘鲁人的坟墓中发现大量古柯叶作为陪葬品。人类早在1500年前就已经把古柯叶水用于手术止痛。古柯叶在印卡王朝( 13~16世纪)的宗教中具有重要作用,印卡人认为古柯叶是上帝赐给他们的神圣礼物,是吉祥的象征,咀嚼古柯叶被认为是高贵的,印卡的神职人员和贵族通过咀嚼古柯叶来达到并加强宗教体验。公元1499年,梅里科·韦斯普乔发现这些印第安人时常在不停地咀嚼这种苦涩的树叶。公元1860年,德国化学家Albert Niemann首次从古柯叶中提取出纯可卡因,并发表了他的博士论文“古柯叶中新组织碱”。随后许多文章报告了可卡因的神奇作用和解除疲劳作用。在可卡因被提纯后最初若干年,人们对它的治疗作用并未达成共识,但含有可卡因成分的饮品却在欧洲非常畅销,其中最著名的是一种叫作Vin Mariani的葡萄酒,当时许多名人都对这种饮品大加赞赏。19世纪80年代,人们一度曾认为可卡因有益于健康,当时许多药物中都含有可卡因,还生产大量的可卡糖、可卡滋补品。可卡因饮食店开始在美国的许多大城市出现,可卡因成了一种受人青睐的“佐料”,含可卡因的饮料被称为“出类拔萃的医疗性饮料”。

1884年发生了两件在可卡因历史上非常重要的事件,一是弗洛伊德发表了他的名篇“U ber Coca”,文中他认为可卡因具有治疗抑郁症、神经症、吗啡依赖、酒依赖、消化不良和喘病的作用,并认为可卡因不仅不会引起强制性觅药行为,还会引起对可卡因的厌恶反应,他不仅自己用,还把可卡因推荐给妻子和朋友使用。二是可卡因局麻作用的发现,美籍奥地利著名眼科医师卡尔·科勒首次把可卡因作为局部麻醉药用,主要用于黏膜表面麻醉和神经丛注射的局部麻醉。含可卡因的可口可乐是1886年上市的。

1887年弗洛伊德在题为“对可卡因的渴求与恐惧”一文中承认可卡因可引起偏执、妄想及其他躯体和精神损害。1904年出现第1例鼻黏膜直接给药引起鼻中隔穿孔的报告。迫于公众压力,美国于1906年颁布了“纯洁食品与药品法”,规定所有专利药品必须标明成分,随后,可口可乐公司从其配方中取消了可卡因而代之以咖啡因。1907年,纽约市政府规定可卡因必须凭医师处方购买。一直到1912年,可卡因对人体的心脏毒性、致死性才被发现和证实,世界上大部分国家开始将可卡因列入慎用、限用和管制药品范围。1914年,美国政府又颁布了《哈里逊法案》( Harrison Act),该法案规定私人不得经营可卡因,同时对经营者苛以重税,规定可卡因不允许加入非处方药和食品中。随后欧洲也宣布禁止消费古柯制品。在此后的若干年,可卡因只用于表面麻醉,但在高收入的上流社会仍存在可卡因滥用问题。1961年6月30日联合国大会通过的《1961年麻醉品单一公约》将古柯叶列入管制。1988年国际麻管局要求各国政府根据本国法律,将故意实施的涉及违反《1961年麻醉品单一公约》规定的古柯叶活动定为刑事犯罪。

查获与滥用现状

据UNODC报告,当前全球可卡因的年度流行率和制造总体保持平稳,占15~64岁成年人口的0. 3%~0. 4%,人数在1320万~1951万之间。2011年,全球可卡因种植面积为155 600公顷,与1年前相比几乎未变,但是比2007年下降14%,比2000年下降30%。所生产的可卡因估计数如果以100%的纯可卡因计算的话,即从2007年的776吨增加到2011年的1051吨,与一年前相比大体未变。世界上最大的可卡因缉获量(未将纯度计算在内)仍然来自于哥伦比亚( 200吨)和美国( 94吨)。

主要的可卡因市场依然在北美洲、欧洲和大洋洲(主要是澳大利亚和新西兰)。北美洲的可卡因使用量显著下降,主要原因是美国15~64岁成人使用可卡因的流行率从3. 0% ( 2006年)降至2. 2% ( 2010年)。欧洲没有出现这种下降,同期欧洲的可卡因使用量持稳。最近几年有迹象表明,可卡因市场已经转往此前与贩运或使用均无联系的一些地区,亚洲、大洋洲、中美洲、南美洲及加勒比地区均大幅增加。在中美洲,可卡因贩运竞争加剧导致暴力事件有所增加,南美洲一些国家的“克赖克”可卡因市场正在扩张。

可卡因长期以来一直被视为富人的毒品。有些迹象虽然并不确定但却表明,在其他所有因素相同的情况下,这种看法可能并非全无道理。然而可卡因使用的规模并非完全受财富主导,既有富裕国家可卡因普遍率低的实例,也有相反的实例。在东亚和东南亚的部分地区可卡因使用的扩展风险较高(虽然起点很低),我国香港的缉获量急剧增加,2010年几乎达到600kg,2011年超过800kg,其原因通常与使用可卡因所产生的光环以及社会中较富裕阶层的出现有联系。相反,在拉丁美洲,可卡因的增加似乎多数与“溢出”效应有联系,其原因是可卡因供应广泛,并因毗邻生产国而价格较低。

在北美洲,缉获量和普遍率自2006年以来大幅下降(除2011年缉获量再度上升外)。在2006~2011年期间,美国普通人群可卡因的使用下降了40%,这与哥伦比亚可卡因生产的减少、执法干预以及犯罪集团间的暴力行为有部分联系。虽然北美洲、中欧和西欧早先主宰了可卡因市场,但如今其所占的比例约为全球使用者的一半,这反映了欧洲的使用趋于平稳而北美洲有所下降这一事实。

在大洋洲,可卡因缉获量在2010年和2011年又创新高(从2009年的290kg分别增加到1. 9吨和1. 8吨)。在澳大利亚年满14岁或14岁以上人群中,可卡因使用的年度普遍率翻了一番,从2004年的1. 0%增加到2010年的2. 1%,该数字高于欧洲平均水平,超过了美国相应的普遍率。

种类与滥用方式

常见的可卡因制剂有古柯叶和古柯茶、古柯膏、粉状可卡因、可卡因游离碱(克赖克、快克)、巴苏克(粗制可卡因)。可卡因从古柯植物提取后经过一系列化学处理可形成一种盐,称为盐酸可卡因,这是一种白色结晶性粉末,这种粉末又称粉状可卡因。将盐酸可卡因与烘焙粉碳酸氢钠在一起处理形成一种可以用来抽吸的块状物,这就是快克可卡因。可卡因的吸食方法主要有咀嚼古柯叶、口吸、鼻吸、抽吸、静脉注射、性器官给药。其滥用方式有尝试性滥用、情景性滥用和强制性滥用三种。

一、咀嚼古柯叶:是人类摄入可卡因最原始的方法,已有大约3000年的历史。习惯咀嚼古柯叶者一般每次12~15g,每日3~4次。咀嚼古柯叶的生物利用度为30%~40%,起效时间约10~20分钟。古柯叶的可卡因含量一般低于1%,每次咀嚼可卡因的总含量不超过75mg。咀嚼时如果将唾液咽下而不是吐掉,将会获得更高的血液峰浓度,其峰浓度可达249ng/ml,范围130~859ng/ml。有些人为了寻求刺激而过量咀嚼古柯叶,会导致牙齿磨损,造成各种牙病。

二、口吸:将古柯叶捣碎、浸泡、搅拌后加入煤油、汽油,过滤后可以得到古柯糊,加入烟草就可以口吸。但这种方法用得很少,并不流行,也许是因为残留的溶剂使烟有一种特殊的味道。

三、鼻吸:由于可卡因生物碱的发现,人们早已不用靠咀嚼古柯叶来摄入可卡因。古柯糊可用于制造盐酸可卡因,这种盐易溶于水,非常稳定,盐酸可卡因的沸点为496℃,以致不能将它们加热成蒸汽来吸食。20世纪70年代,吸食可卡因者多用鼻吸的方法吸食,鼻吸生物利用度为25%~43%。由于可卡因是血管收缩剂,能抑制自身吸收,随着用量增加,达峰时间延长。长期鼻吸可卡因会造成鼻腔感染,造成鼻中隔穿孔与鼻黏膜损伤,对嗅觉影响较大。粉状可卡因的吸毒者通常采用典型的鼻吸方式,通过鼻黏膜吸收到血液,在15分钟内方能达到峰值血药浓度,产生15~45分钟的高峰体验。

四、抽吸:20世纪80年代,一种全新吸食可卡因的方法进入人们的视线,即抽吸一种可卡因的游离碱“快克”,“快克”是将盐酸可卡因与等量碳酸氢钠混合,加水制成的片剂,这种片剂加热后可发出“劈啪”声,故又名“克赖克”,“克赖克”的英文名称“Crack”的含义就是劈啪作响。加热“克赖克”可析出自由碱基可卡因,自由碱基可卡因的沸点为187~188℃,加热容易雾化,吸入非常方便。抽吸“克赖克”的生物利用度为60%~80%。这种吸食方法一出现即代替了原有的吸食方法,得以迅速流行,成为黑市中最流行的可卡因种类。这种碱基可卡因的纯度可达95%以上,当吸入时可在1分钟内产生强烈的欣快感,持续仅5~10分钟,经鼻吸食粉状可卡因的药效可持续1小时。由于抽吸后可经肺迅速进入血液循环,故克赖克具有起效快、作用强且使用方便的特点,使用这种方法使吸食者的成瘾速度大大加快。抽吸克赖克50mg,相当于使用可卡因16~32mg,其作用强度相当于静脉注射的60%左右。也有的把盐酸可卡因加入乙醚(挥发性有机溶剂),加热后可以蒸发,然后吸食蒸汽,但乙醚可以爆炸,不安全。使用这种方法吸食时会吐出不小的烟雾,这些烟雾会刺激眼角膜,角膜会被麻醉而失去知觉,这个时候擦拭眼睛会因无知觉而使角膜受损,所以80年代出现大量由于抽吸快克而患上角膜炎的吸食者。除此之外长期抽吸“快克”还会引起肠道痉挛、腹部剧烈疼痛等症状。

五、静脉注射:可卡因静脉注射后血药浓度显著高于其他使用方法,静脉使用盐酸可卡因大约3~5分钟起效。静脉注射32mg可卡因后7. 3分钟血药浓度为250ng/ml。静脉注射可卡因较其他吸食方法而言对人体的危害更大。可卡因中往往都会掺杂一些杂质和细菌、病毒,这些东西会随着血流分布到全身,从而引起一系列病变,比如病毒性或细菌性心内膜炎、肝炎、蜂窝织炎、败血症、血栓性静脉炎等。如果静脉注射可卡因的同时还大量抽吸“快克”,则危险更大。

六、性器官给药:性器官和肛门给药有两大特点,一是吸收快且完全,使用后可在短时间内达到很高的血药浓度。二是可卡因有局麻作用,由于显而易见的原因,同性恋者乐于采用。据肛门和阴道用药致死的报告,其致死原因主要是心律失常,而血中可卡因浓度并不高。

药理作用

可卡因俗称“可可精”,学名苯甲酰芽子碱,是成瘾性最强的毒品之一,易进入脑组织,为中枢神经兴奋剂,也是一种局部麻醉药。可卡因碱的分子式为C17H21NO4,分子量为303. 4,纯可卡因为无色结晶或白色结晶状粉末,无嗅,味微苦。其盐类为粉状、晶体状或颗粒状,无气味,味略苦而麻,易溶于水和酒精,也溶于氯仿、甘油和丙酮,在溶液中加热易分解,半衰期为20~30分钟,脂溶性强,代谢主要通过血浆和肝的假性胆碱酯酶,假性胆碱酯酶缺乏的人可卡因的毒性增加,摄入的可卡因大约5%以原型从尿排出,服药14~60小时主要代谢产物可在尿中检出。

可卡因对人体可产生多种作用,包括中枢神经兴奋作用,如提高警觉、愉快感、精力旺盛、自我感觉良好、自信心增强,能较长时间从事紧张的体力和脑力劳动,甚至能胜任繁重的、平时不能承担的工作;可阻断神经传导,产生局部麻醉作用,对眼、鼻、喉黏膜神经的效果尤其明显,在早期曾被广泛用作眼、鼻、喉等五官外科手术的麻醉药,但由于可卡因盐酸盐的不稳定性及表面局部麻醉会引起角膜混浊,现在临床上已经用新的、毒副作用更小的麻醉药取代了可卡因;心血管系统的毒性作用明显,可引起心律失常、左心室扩大、血管收缩、血压升高、心肌梗死、冠状动脉硬化、脑血管意外、肠道缺血等;也可升高体温、诱发癫痫、抑制食欲;可卡因还可降低肺脏一氧化碳的扩散能力,引起剧烈胸痛、呼吸困难,即可卡因肺或“快克肺”。

可卡因有很强的心理依赖性,长期吸食可导致精神障碍,也称可卡因精神病,出现幻听、幻触、幻嗅,最典型的是皮下虫行蚁走感,奇痒难忍。长时间大剂量使用后突然停药,可出现抑郁、焦虑、易激惹、疲乏、失眠、厌食。长期吸食者会有一些特有的体征,如鼻中隔穿孔、角膜炎和因过度磨牙而造成的牙齿损伤等。

两种最常用的可卡因制剂(快克可卡因和粉状可卡因)的基本药理学特征是相同的,两种可卡因都是兴奋剂,可以让人保持警觉,极度的快感,控制力和活力增强,并使饥饿、苦闷和疲劳感得到抑制。吸毒者的这种感觉是利用了身体的能源储备达到的,这就是为什么吸毒者从高峰体验走下来以后往往感到十分疲弱、疲乏和沮丧,因为他们已经耗尽了自己的储备能量。这两种制剂的可卡因的主要区别在于其进入人体的方式不同。快克可卡因的吸毒者通常采用抽吸方式,通过肺泡进入血液。与鼻吸比较,抽吸可以更快地吸收可卡因,并产生更加激烈的高峰体验,通常持续5~15分钟。这两种制剂的可卡因对身体影响的差异是微乎其微的(抽吸快克可卡因会导致一些呼吸道问题,而鼻吸粉状可卡因会影响鼻黏膜)。基于高峰体验的时间长度考虑,快克可卡因大约是粉状可卡因的1/3。

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