抗疟药物(氯喹、羟基氯喹、青蒿素)

氯喹(chloroquine)

对于免疫作用的机制仍不清楚。有人认为本药可影响巨噬细胞及其他抗原提呈细胞对自身抗原加工,以及自身抗原多肽与Ⅱ类主要组织相容性抗原的结合。也有认为可能与抑制淋巴细胞的转化和浆细胞的活性有关。也可抑制单胺氧化酶和胆碱酯酶活性,稳定溶酶体膜,还可抑制吞噬细胞的趋化性和吞噬功能,从而在一定程度上控制局部炎症。

皮肤科适应证

  1. 用于治疗结缔组织病,对盘状红斑狼疮和亚急性皮肤红斑狼疮疗效明显。对干燥综合征、类风湿关节炎以及系统性红斑狼疮的关节、肌肉与皮肤损害也有一定疗效。
  2. 用于治疗光敏性疾病(如日晒红斑症)。

用法和用量:对盘状红斑狼疮,起始剂量为,每次0.25g,每日2次。数周后如控制症状,每次0.125g,每日2-3次。需长期维持。对系统性红斑狼疮,与糖皮质激素合用,可减少糖皮质激素药量。

不良反应:较多,有胃肠道反应,皮疹,皮肤、毛发颜色改变,头痛、头晕、失眠、精神紧张等神经系统反应,眼部病变有眼球调节反射障碍、复视、药物在角膜沉积出现虹视现象。大剂量或长期使用,可引起视网膜炎、视力减退甚至失明。

禁忌证:对本药过敏者;孕妇和哺乳期妇女禁用。

注意事项

  1. 肝肾功能不全者、心脏病患者、重型多型红斑患者、血卟啉病患者、银屑病患者、精神病患者慎用。
  2. 白细胞减少,至4x109/L以下时应停药。
  3. 对少数患者,可诱发心律失常,严重者可致阿一斯综合征,应及时抢救。
  4. 长期用药者,在服药前和服药过程中进行眼部详细检查,排除原有疾病,注意副作用,防止视力损害。

羟基氯喹(hydroxychloroquine)

本药与氯喹化学结构相似,是氯喹4位氮原子上的乙基被羟乙基取代的衍生物。

本药有免疫抑制作用,在体外可抑制淋巴细胞反应,调节淋巴因子的释放(抑制IL-2、IL-1α、IL-Iβ、IL一6、TNF的产生),诱导人外周血淋巴细胞的凋亡,抑制自身抗原的加工与提呈;抑制多形核白细胞的趋化性,高浓度可阻断前列腺素的生物合成,发挥抗炎作用;对紫外线的光滤吸收作用,主要吸收波长为290~320 nm的紫外线;能减少红细胞沉积及抑制血小板聚集和黏附,具有抗凝作用。

本药的血浆蛋白结合率约为50%。药物部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物。主要经肾缓慢排泄。药物清除半衰期约为32~40天。

皮肤科适应证:

  1. 用于自身免疫性疾病,红斑狼疮(包括盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮)、皮肌炎、局限性硬皮病。
  2. 光感性疾病,如多形日光疹、迟发性皮肤卟啉症、日光性荨麻疹。
  3. 皮肤血管炎,如变应性血管炎、结节性血管炎、结节性红斑。
  4. 脓疱病与水疱病,大疱性表皮松解症、掌跖脓疱病。
  5. 其他,如扁平苔藓、环状肉芽肿、结节病、硬化萎缩性苔藓,结节性脂膜炎、假性淋巴瘤等。

用法和用量:口服每日2次,每次0.2g。根据病情维持数周或数月。长期维持量,每天0.1-0.2g。

不良反应

  1. 精神神经系统:长期用药可出现兴奋、神经过敏、头痛、头晕、耳鸣等。
  2. 肌肉骨骼系统:长期用药可出现眼外肌麻痹、骨骼肌无力、腱反射消失或减退等。
  3. 视力损害:对眼的不良反应发生率低于氯喹。
  4. 皮肤:皮疹、毛发改变。
  5. 血液系统:可出现再生障碍性贫血、粒细胞减少、血小板减少、溶血(见于G-6-PD缺乏的患者)。
  6. 胃肠道:可出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹部痉挛等症状。
  7. 其他:体重减轻、倦怠、非光敏性银屑病及血卟啉病恶化。有心肌病变的报道,但与本药的因果关系尚不明确。

禁忌证

  1. 对4-氨基喹啉化合物过敏者;
  2. 用4-氨基喹啉化合物治疗后,出现视网膜或视野改变者;
  3. 肝病患者;
  4. 孕妇及哺乳妇女;
  5. 新生儿。

注意事项

  1. 进食食物或牛奶时服用本药,可增加胃肠道的耐受性。
  2. 推荐本药安全剂量为6.5 mg/( kg·d)。低于此安全剂量时极少见眼部不良反应。本药的安全累积量为100g,建议当累积总量达200g后,应进行详细的眼部检查。
  3. 国外禁止本药在儿童中长期使用。青少年患者用药6个月无效即应停药。
  4. 如膝和踝反射检查中发现肌无力现象,或眼科检查中发现视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常现象(如色素变化、失去中心凹反射)或出现任何视觉症状(如闪光或划线).且不能用调节困难或角膜混浊完全解释时,应立即停药。
  5. 如出现不能归因于所治疾病的任何严重血液障碍,应当考虑停药。
  6. 用药过量时,出现头痛、视力障碍、心力衰竭、惊厥,甚至心跳和呼吸停止。药物过量处理:给予氯化铵口服,成人8 g/d,分次服,每周3-4日,在停止本药治疗后继续使用数月。

青蒿素(artemisinin)

可用于治疗系统性红斑狼疮和盘状红斑狼疮。剂型有青蒿素片0.05g、0.1g、0.25g,青蒿素油注射液0.05g(2 mL)、0.1g(2 mL)、0.2g(2 mL)、0.3g(2 mL),青蒿素水混悬注射液0.3g(2 mL),青蒿素混悬注射液0.15g(lmL)、0.3g(2mL)。治疗系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮:第一个月,每次0.1g,每日2次;第二个月,每次0.1g,每日3次;第三个月,每次0.1g,每日4次。

用于治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮时,在治疗初期病情可能有所加重(全身出现蚁走感),半个月后逐渐减轻,约1个月后一般可得到改善。本药毒性低,一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、一过性里急后重、腹痛、腹泻等胃肠道症状。个别患者用药后可出现一过性氨基移换酶增高及轻度皮疹。

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