吉西他滨属于核苷类似物，是细胞周期性药物，主要作用于细胞的DNA合成期，阻止细胞从G1期进入S期。是广谱抗肿瘤药物，对多种肿瘤有效。已经批准的适应证包括非小细胞肺癌、胰腺癌、胃癌、膀胱癌等。
吉西他滨联合紫杉醇与单药紫杉醇单药一线治疗蒽环类辅助化疗后进展乳腺癌的Ⅲ期临床对照试验显示，联合组的ORR、PFS，甚至OS都获得显著改善，但是联合组的血液毒性更大。
吉西他滨与多西他赛的联合，两药作用机制不相同，除了血液毒性外，其他毒性不重叠，且没有明显的交叉耐药性，联合使用是否可以提高疗效值得进一步研究。Nielsen的一项Ⅲ期临床对照试验比较多西他赛联合吉西他滨与单药多西他赛在蒽环类治疗后进展的复发和晚期乳腺癌中的疗效和毒副作用。363例HER-2阴性转移性乳腺癌患者随机分成两组，分别接受吉西他滨联合多西他赛（GT）与单药多西他赛（T）3周方案。GT组：吉西他滨（1 000mg/m2，第1、8天）联合多西他赛（75mg/m2，第1天）。T组：多西他赛（100mg/m2，第1天）。主要研究终点为TTP，次要研究终点为OS、ORR和毒副作用。中位TTP分别为10.3个月和8.3个月（P = 0.06；COX模型调整后，P = 0.007）。GT和T两组ORR相当（36%对比34%），OS也没有显著的差异（P = 0.57）。GT组的3～4度不良反应略高，3～4度血小板减少GT组更多见，单药多西他赛外周神经毒性更多见。研究结果未能改善OS，显示多西他赛联合吉西他滨并未超过单药多西他赛。
多西他赛联合卡培他滨（CT组）与多西他赛联合吉西他滨（GT组）的对照，有305例蒽环类治疗失败的局部晚期和复发转移性乳腺癌入组。结果两组ORR、PFS、OS相同，中位TTF以GT组略有延长（GD组4.24个月，CT组4.07个月，P = 0.059）。两组血液毒性相当，但是3～4度粒细胞缺乏GT组多见，腹泻和手足综合征则以CT组多见。其中107例二线治疗患者的疗效分析中，GT组中位PFS 6.6个月，CT组8.5个月。
意大利的一项Ⅱ期临床试验，入组48例未经治疗的复发转移性乳腺癌，给予吉西他滨（1 000mg/m2，第1、8天）、EPI（90mg/m2，第1天）、紫杉醇（175mg/m2，第1天）3药联合治疗，每3周重复。中位6个疗程，总共297次化疗。CR 15%，ORR71%，中位PFS10.5个月，OS 25.9个月。但是，3药联合导致了62%的3～4度和22%的4度中性粒细胞减少。中欧一项Ⅲ期临床对照试验比较GEP方案是否比标准FEC方案提高客观疗效。GEP方案的用药和剂量同上述意大利的临床试验，FEC为5-FU 500mg/m2，第1天；EPI 90mg/m2，第1天；CTX 500mg/m2，第1天。中位随访20.4个月，两组疗效分别为62.3%和51.2%（P = 0.093），TTP分别为9.1个月和9.0个月（P = 0.557）。两组方案的3～4度中性粒细胞减少都很高，分别达到92.7%和83.9%。GEP组的3～4度血小板下降明显更多见，分别为28.5%和3.1%；3～4度贫血分别为21.1%和7.7%。3药联合方案较FEC没有提高疗效，反而产生更大的毒副作用，在乳腺癌姑息治疗中价值有限。
