三唑仑(三唑安定、三唑苯二氮、海乐神)

三唑仑又名三唑安定、三唑苯二氮、甲基三唑氯安定、酣乐欣、海乐神,clorazolam,trizalin。分子式为C17H12Cl2N4,分子量为343. 2。为白色或微黄色结晶粉末,溶于氯仿,轻度溶于乙醇( 1∶1000),难溶于水。

三唑仑系苯二氮䓬类镇静催眠药中,口服吸收快、见效快、催眠效果好、从体内清除速度快,曾一度被作为最理想的安眠药之一。服用三唑仑后,很快就会出现疲倦、头晕、步态不稳、甚至跌倒等症状。诱骗抢劫犯正是利用了三唑仑催眠快的特点,多次得手。由于罪犯犯罪心切,所以给受害人用药的剂量一定会超过一般催眠所需量,和其他镇静安眠药一样,过量使用三唑仑会使人进入昏睡状态,甚至死亡。

体内过程

口服吸收快速而完全,2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为89%,半衰期为1. 5~5. 5小时,在肝脏羟化代谢,代谢酶为CYP3A4,主要以代谢物经肾脏排出。

药理作用与应用

本药为短效BDZ类,具有地西泮类似的药理作用。本药有显著的镇静催眠作用,在BDZ类中属于代谢最快、作用最强的药物,强于地西泮、氟西泮等。常用催眠剂量0. 125~0. 25mg,相当于氟西泮15~30mg。三唑仑在缩短入睡时间、减少觉醒次数及增加睡眠方面均优于氟西泮。口服易吸收,15~30分钟起效。速效、强效和较少蓄积是其突出优点,临床上广泛用于各种类型的失眠。三唑仑进入人体后,可以和苯二氮受体结合,使中枢神经系统进入抑制状态,中枢神经系统被抑制后,人很快就会进入睡眠状态。最初用药,人体对三唑仑反应较为敏感,不仅入睡快、睡得香,而且睡眠过程中醒来的次数比用药前明显减少。然而使用几天后,同样剂量产生的疗效就开始降低。如果要取得与治疗初期同样的效果,只有增加三唑仑的剂量。假如这时候停药,治疗期间取得的疗效也会突然消失,睡眠情况会回到甚至不如服药前的水平。如果继续用药,只有增加药物剂量才能取得满意疗效。最后,当药物剂量增加到接近中毒剂量时,患者也就陷入了骑虎难下的境地。

不良反应

主要不良反应为嗜睡、头晕、疲倦、头痛、共济失调和遗忘,影响驾驶及技巧性操作,与酒精和中枢抑制药有协同作用,精神分裂症、抑郁症、肝功能不良者和孕妇禁用。

滥用三唑仑可能给患者带来难以摆脱的依赖性、可怕的毒副作用和严重的戒断症状。为防止出现这种问题,美国对三唑仑实行严管,并制定了三项法规:①医师开处方要从最小剂量开始,以0. 125mg为起点,成人每次剂量不可超过0. 5mg,弱小年迈的患者不可超过0. 25mg;②只可短期使用,每次用药不应超过7~10天,如果需要延长治疗周期,必须经过医师复查;③根据每个患者的剂量,医师一次不可开出超过一个月的需要量。

无论是被迫、受骗或自愿,只要超剂量服用三唑仑,人体都会出现毒副反应。三唑仑可以通过抑制前脑部位的神经抑制功能,使患者出现狂躁、好斗甚至人性改变等情况。美国一位57岁的妇女,服用三唑仑两小时后,开枪打死了她的母亲。

三唑仑的毒副作用在有些情况下还可加重,能让三唑仑的安全治疗剂量变成中毒剂量。研究发现,如果服用三唑仑前后喝酒、服用其他镇静催眠药等,其危害如同用了大剂量或中毒剂量的三唑仑。不仅如此,酒精、镇静催眠药、柚子还能够减慢三唑仑在肝脏代谢的速度,降低清除率,增加体内停留时间。有些人即使没有摄入酒精、镇静催眠药、柚子等,也不能应对三唑仑的“挑战”,如肝肾功能低下、心肺功能不全、睡眠呼吸障碍等患者,还有老年人。

此外,怀孕、计划怀孕和哺乳期妇女也应避免借助三唑仑催眠。据报道,怀孕期间服用三唑仑能够威胁胎儿健康发育,使新生儿出现与成人停药相似的戒断症状。服用三唑仑一段时间后,如果突然停药,会出现相应的戒断症状,最初表现为失眠、焦虑、烦躁不安、敏感易怒、幻听、幻视等。随着病情发展,还可能出现肠痉挛、肌痉挛、体位性低血压、恶心呕吐、食欲缺乏、头晕眼花、神志错乱、癫痫,甚至死亡。一般来说,用药剂量越大、使用时间越长,戒断症状越明显,越难消除。

制剂与用法

片剂:每片0. 125mg,0. 25mg,0. 5mg。口服,催眠:成人睡前一次服用0. 125~0. 25mg。总量不超过0. 5mg。

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