氟硝西泮

氟硝西泮又名氟硝安定、narcozep、somnubene、hyppnodorm、flunipam。分子式为C16 H12FN3O3,分子量为313. 3。为白色或微黄色结晶粉末,不溶于水,轻度溶于乙醇和乙醚,易溶于丙酮。

氟硝西泮属苯二氮类镇静催眠药,是除美国外的全世界许多国家都允许出售的药物,1996年美国国会建议将氟硝西泮列入CSA表Ⅰ管制,但该药在其他60多个国家都是合法的。该药在近年来受到特别关注是因为氟硝安定和酒精的混合物据信能使人烂醉如泥,并且不记得发生了什么事(顺行性遗忘,对所发生的事情失忆)。1997年,该药的生产商改变了药片的组成,当它溶解于饮料时,会出现一种特别的颜色。

体内过程:可稳定地从胃肠道吸收,血浆蛋白结合率为77%~80%,血浆半衰期为16~35小时。经肝脏代谢,肾脏排泄,可透过胎盘屏障,可从乳汁少量分泌。主要代谢物N-脱甲基氟硝西泮仍有药理学活性。

类别及应用:属短效苯二氮( BDZ)类,作用类似地西泮。临床用于助眠、麻醉前给药和诱导麻醉。

不良反应:与硝西泮类似。用于诱导麻醉时有轻度呼吸抑制和血压下降。与芬太尼、氯胺酮之间有协同作用,注意调整剂量。与酒精和其他镇静催眠药的过量合用后可导致中毒死亡。据美国各大急诊室报告,因滥用氟硝西泮导致的死亡案例由1994年的13例上升至1999年的540例。

制剂与用法:片剂:每片1mg,2mg;注射液:每支2mg/2ml。口服,催眠:睡前一次服用1~2mg。静脉注射,诱导麻醉: 2mg,缓慢注射。

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