辅助戒毒药:氯硝西泮

氯硝西泮又名氯硝安定,系苯二氮类抗焦虑药,1969年开始用于治疗癫痫,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗抽搐及中枢性肌肉松弛作用。其抗抽搐性作用是地西泮的5倍,作用迅速。可选择性作用于边缘系统,通过与中枢苯二氮受体结合,促进γ-GABA的释放而发挥作用。用于脱毒治疗安全性高,副作用少。

【适应证】脱毒治疗;抗焦虑、镇静、催眠、抗抑郁;各型癫痫,癫痫持续状态;精神运动性兴奋。
【禁忌证】孕妇慎用,服药期间禁忌饮酒。
【制剂】片剂:0.5mg,2mg。注射剂:1mg/1ml。

药动学

口服吸收迅速,1~2小时达血药峰浓度,静脉注射数分钟可达血药峰浓度,作用持续6~8小时。在体内大部分被代谢,t1/2约2. 2~3. 8小时,血浆蛋白结合率为87%。本药脂溶性高,易透过血-脑屏障。本药几乎全部在肝脏代谢成乙酰胺衍生物,并以葡萄糖醛酸及硫酸盐结合物形式从尿排出,以原形排出者不足0. 5%。

药理作用

氯硝西泮为广谱抗惊厥药,能对抗由戊四氮、士的宁、局部麻醉剂氨基硫脲和印度防己碱与电休克引起的惊厥。此药能抑制由实验性癫痫病灶引起的扩散电波和临床发作,但对病灶的电活动没有显著影响。

氯硝西泮对中枢神经系统的抑制作用具有高度选择性,以抑制大脑边缘系统为主,主要作用于中枢神经系统γ-氨基丁酸能神经末梢的突触处。具有镇静、催眠、控制精神运动性兴奋、抗癫痫、抗焦虑作用,能有效控制急性躁狂的兴奋症状,其作用机制与提高脑内5-HT含量有关。基于这一机制,对于脱毒过程中出现的躁狂症状、抑郁症状和睡眠障碍可应用氯硝西泮进行治疗。

用法与用量

一、脱毒治疗

氯硝西泮属非麻醉药品,短期使用不易产生依赖,其中枢抑制作用可以减轻海洛因依赖者脱毒过程中的戒断症状。有报道苯二氮类药物可延长美沙酮在体内的代谢,故有利于美沙酮的替代递减治疗。另外,氯硝西泮还有助于缓解美沙酮低剂量时出现的部分戒断症状,使患者的痛苦降至最低限度,有利于美沙酮的递减和停药。

在应用其他脱毒药进行脱毒治疗时,若仍出现明显的戒断症状,可将氯硝西泮加入10%的葡萄糖或5%葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静滴,并视戒断症状的轻重程度调整剂量。

对于海洛因依赖程度较轻者,可单独使用氯硝西泮进行脱毒治疗。具体方法为:停止使用海洛因后8小时,开始将2~3mg氯硝西泮加入10%的葡萄糖或5%的葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静滴,每天2~3次,连续使用1周后改为肌注或口服。

二、镇静催眠

脱毒治疗和康复期的患者,其睡眠障碍的发生率较高,是患者的主诉之一,也是脱毒期间患者偷吸海洛因和复吸的原因之一。氯硝西泮有较强的镇静催眠作用,可用于患者的顽固性失眠。

  1. 镇静:在脱毒治疗的第1周,可在10%葡萄糖溶液250ml或5%的葡萄糖溶液500ml中加入2~3mg氯硝西泮,缓慢静滴。
  2. 催眠:入睡前1小时将氯硝西泮2~3mg加入10%葡萄糖溶液250ml中缓慢静滴,大多数患者可在20~40分钟内安静入睡。若仍不能入睡者可追加2~3mg (滴注或缓慢静推)。

三、抗焦虑

氯硝西泮具有抗焦虑和消除紧张、恐惧的作用,起效较快、作用时间较长。脱毒期间若患者出现明显的焦虑不安、心绪不宁、激动易怒、紧张恐惧,同时伴有循环、呼吸及自主神经功能症状时,可临时或连续使用氯硝西泮,直到焦虑症状缓解为止。可在10%葡萄糖或5%葡萄糖氯化钠注射液中加入氯硝西泮2~3mg,缓慢静滴,每天1次。

此法配合其他脱毒药物使用,可减少患者的痛苦,减少患者无理纠缠和求药行为,方便管理。

四、抗抑郁

氯硝西泮具有抗抑郁作用,可用于改善脱毒过程中的抑郁症状。对出现抑郁症状者,可将2~3mg氯硝西泮加入10%葡萄糖注射液250ml中,缓慢静滴,每天1 次;或每次1mg,每天2次,肌注;也可每天4~8mg,分两次口服。

五、治疗某些精神症状

氯硝西泮对海洛因滥用者出现的精神病性症状,如幻觉、妄想、精神运动性兴奋有效。在脱毒过程中,对出现此类症状者,可将氯硝西泮2~3mg加入10%葡萄糖氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静滴,每天1次;症状缓解后改为肌注,然后改为口服进行维持治疗。有时需配合使用抗精神病药。

临床用药特点

  1. 静注后作用迅速,可产生较强镇静催眠作用,睡眠时间延长,有利于度过脱毒过程中戒断症状的高峰期,减轻痛苦,减少求药行为,有利于病房管理。
  2. 方法简单,易于推广。
  3. 作用安全、可靠,不良反应较轻。
  4. 合理使用和短期用药不易产生依赖性。
  5. 具有快速和明显的抗躁狂和抗抑郁作用,有助于脱毒过程中某些精神症状的治疗。

注意事项

  1. 突然停药可出现焦虑不安,甚至癫痫大发作,故应递减停药。
  2. 有致畸可能,故孕妇禁用。
  3. 与美沙酮、丁丙诺啡联合使用应慎重。
  4. 宜小剂量开始,后递增剂量治疗,若出现不良反应,可酌情减量或停用。
  5. 本药与巴比妥类、苯妥英钠及硝西泮合用时,开始应小剂量。
  6. 本药可产生依赖性,长期服用可产生耐受性。
  7. 静注时对心脏、呼吸抑制作用较地西泮为强。

不良反应

  1. 用药初期可有困倦、无力、头昏、头晕,1~2周即可适应。
  2. 常见嗜睡、共济失调及行为紊乱,如激动、兴奋、不安、攻击行为等。
  3. 有时可见焦虑、抑郁等精神症状以及头昏、乏力、眩晕、构音不清等。
  4. 少数患者有多涎、支气管分泌过多。偶见皮疹、复视及消化道反应。
  5. 少数年老患者可出现短暂记忆力减退。
  6. 长期用药时体重可增加。
  7. 嗜睡在用药过程中可渐消失,但也有因此而被迫停药者,如与巴比妥类或扑米酮合用时,嗜睡反应增加。
  8. 行为紊乱时常需减量或停药

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