布洛芬为白色结晶粉末,稍有特异臭,几乎无味,在水中几乎不溶,易溶于氢氧化钠或碳酸氢钠溶液。

体内过程

本药口服吸收快且完全,服药后1~2小时血药浓度达峰值,也可直肠给药,吸收速度慢于口服。血浆蛋白结合率为99%,t1/2约为2小时。该药可缓慢透过关节滑膜腔,血药浓度降低后关节腔内仍能保持较高浓度,且可维持12小时,并易透过胎盘和进入乳汁中。主要经肝代谢为无活性物质,60%~90%由肾排出,其中约1%为原形。

药理作用

本药可抑制前列腺素( PG)合成,具有氧离子和超氧化物自由基清除作用。抑制血小板黏着和聚集反应,延长出血时间。抗炎作用与阿司匹林、保泰松、吲哚美辛相似。对轻、中度术后疼痛、痛经等疗效优于阿司匹林。不良反应发生率和对胃肠道刺激性比阿司匹林小且易耐受,是传统非甾体抗炎药中耐受性较好的一种,可作为抗炎抗风湿、解热镇痛的一线用药。

临床应用

类风湿关节炎、骨关节炎、痛风性关节炎、强直性脊柱炎等各种慢性关节炎急性发作或持续性关节肿痛;非关节性的各种软组织风湿性疼痛;术后、创伤后、劳损后疼痛,原发性痛经,牙痛,头痛等轻、中度疼痛;解热作用。在戒毒领域,本药可用于阿片类依赖稽延性戒断症状中的各部位疼痛,对氯胺酮成瘾及其他毒品成瘾戒断后的疼痛也有缓解作用。

注意事项

对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,对本药可有交叉过敏反应,故禁用。活动期消化道溃疡或消化道溃疡合并出血或穿孔者、哮喘、鼻息肉综合征患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。下列情况应慎用:

  1. 心功能不全、高血压患者,用药后可出现水潴留、水肿;
  2. 血友病或其他出血性疾病(包括凝血及血小板功能异常)患者,用药后出血时间延长,出血倾向加重;
  3. 肾功能不全者,用药后肾脏不良反应增多,甚至导致肾衰竭。长期用药应定期检查血常规、肝功能、肾功能。

【不良反应】发生率较低。剂量较大或长期用药者有时会出现消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等,偶有头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣,偶见皮疹、支气管痉挛、肝转氨酶升高、白细胞或粒细胞减少、心慌、视力模糊、精神恍惚等。

药物相互作用

与阿司匹林或其他水杨酸制剂合用并不增加药效,反而会增加胃肠道不良反应。长期与对乙酰氨基酚合用可增加肾毒性。与肝素、双香豆素等抗凝药合用可致凝血时间延长,增加出血风险。与呋塞米合用可减弱其排钠和降压作用。维拉帕米、硝苯地平可升高本药血药浓度。本药可增强口服降糖药作用。与抗高血压药合用可影响后者的降压效果。本药可降低甲氨蝶呤排泄,增高其血药浓度甚至可达中毒水平。

制剂与用法

片剂:0.1g,0.2g。缓释胶囊剂(芬必得):0.3g。擦剂:2.5g/50ml。

抗风湿:每次0.4~0.8g,每天3~4次;类风湿关节炎:每次0.6~0.8g,每天3~4次;止痛:每次0. 2~0. 4g,每4~6小时1次。

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