吡拉西坦(脑复康、酰胺吡咯烷酮,吡乙酰胺,吡咯醋酰胺,诺多比,cerebrosteril,ideaxan,neuronora,acetamide)为脑功能改善药。分子式为C6H10N2O2,分子量为142。为白色结晶性粉末,无臭,味微苦。易溶于水,微溶于乙醇,几乎不溶于丙酮。

【体内过程】口服经胃肠道迅速吸收,生物利用度大于90%,达峰时间30分钟,血浆蛋白结合率为30%,t1/25~6小时,易透过血-脑屏障,90%以上以原形经肾排出。

【药理作用】为中枢神经抑制性递质γ-氨基丁酸的环状衍化物,直接作用于中枢神经系统,具有促智效应,其确切机制尚待阐明。据认为吡拉西坦通过激活腺苷酸激酶,增加脑内ATP含量,改善能量代谢和葡萄糖利用率,从而提高大脑的学习和认知功能,改善记忆障碍,有利于缓解痴呆症状。

【临床应用】用于治疗阿尔茨海默病、脑血管意外、乙醇中毒及痴呆,也可降低脑血管阻力,可用于脑缺氧、脑外伤及脑外科手术后等。本药与软磷脂和胆碱合用,可以协同增强胆碱能神经功能。

【不良反应】程度较轻,发生频率也较低,可有头晕、失眠、消化道反应等,偶见荨麻疹等过敏反应。剂量加大时不良反应增加。

【应用注意】孕妇,新生儿,肝、肾功能不良者以及锥体外系疾病、Huntington舞蹈症患者禁用。

【制剂与方法】片剂:0.4g;口服液:0.4g ( 10ml),0.8g (10ml) ;针剂:2g (10ml),1g (5ml),4g (20ml) ;胶囊:0.2g。

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