辅助戒毒药:石杉碱甲

石杉碱甲(哈伯因)是我国学者于1982年从中药千层塔( huperzia serrata)中分离得到的一种新生物碱。分子式为C15H18N2O,分子量为242. 32,纯品为白色粉末。

【药动学】由于本药用量极小,目前尚无人体药动学研究的药物检测方法。口服吸收迅速而完全,分布相半衰期( t1/2α)为9. 8分钟,生物利用度为96%,排泄缓慢,消除相半衰期( t1/2β)为247. 5分钟,易通过血-脑屏障。主要通过尿液以原形及代谢产物形式排出体外。

【药理作用】本药为强效、可逆性胆碱酯酶抑制剂,对AChE具有选择性抑制作用,能易化神经肌肉接头递质传递,易通过血-脑屏障。具有促进记忆再现和增强记忆保持的作用。对改善衰老性记忆障碍及老年痴呆患者的记忆功能有良好作用,能促进记忆再现和增强记忆保持。在改善认知功能方面,与高压氧治疗效果相比效果显著。

【适应证】适用于良性记忆障碍,提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力。用于老年性记忆功能减退及老年性痴呆,改善其记忆认知能力。对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍,亦有改善作用。

【用量与用法】口服,每次0. 1~0. 2mg,每天2次,最多不超过0. 45mg/d,剂量超过0. 45mg时记忆功能反而减退。肌内注射,每天0. 2~0. 4mg,分2次。

【不良反应】一般不明显,剂量过大时可引起头晕、恶心、胃肠道不适、多汗、乏力、视物模糊等,一般可自行消失,反应明显时减量或停药可缓解、消失,严重者可用阿托品拮抗。

【注意事项】① 心动过缓、低血压及支气管哮喘等患者慎用。② 癫痫、肾功能不全、机械性肠梗阻、心绞痛等患者禁用。③ 本药为可逆性AchE抑制剂,用量有个体差异,一般应从小剂量开始,逐渐增量。

【制剂】片剂: 50μg;胶囊剂: 50μg;针剂: 0. 2mg ( 1ml)。

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