辅助戒毒药:多塞平

【药动学】口服后迅速被吸收,约4小时可达血药峰值。全身广泛分布,以肝、肾、脑、肺组织为主。t1/2为8~24小时,平均17小时。在肝内经首关代谢,主要活性代谢物为去甲多塞平,去甲多塞平半衰期为33~81小时。治疗有效的血药浓度大于0. 1μg/ml。多塞平及去甲多塞平再经羟基化和N-氧化,以代谢物形式24小时内从尿中排出。可透过血-脑屏障和胎盘屏障,并可进入乳汁。

【药理作用】系三环类抗抑郁剂,结构及抗抑郁作用与阿米替林相似,抗抑郁作用不如丙咪嗪、阿米替林,具有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、肌肉松弛作用及中等程度的抗毒蕈碱作用,镇静作用明显。此外,还具有拮抗组胺H1和H2受体的作用。它对H1受体的亲和力是苯海拉明的775倍,对H2受体的亲和力高于西咪替丁。抗焦虑作用多在1周内生效。抗抑郁作用约7~10天显效。

【适应证】各种抑郁症、抑郁状态、焦虑和恐怖性焦虑障碍。局部外用可缓解多种类型的皮炎和瘙痒。也可用于急、慢性荨麻疹、皮肤划痕症等,对带状疱疹后遗神经痛有效。

【用量与用法】治疗抑郁症:开始口服25mg,每天3次;逐渐增至50mg,每天3次;严重抑郁症患者可达每天300mg,轻度患者则减至每天25~50mg。老年患者每天10~50mg。每天剂量小于100mg时可睡前1次服。局部外用:缓解瘙痒用5%乳膏剂涂擦患处。

【不良反应】常见视物模糊、便秘、腹泻、头晕、嗜睡、呕吐、口干、疲劳、消化不良、失眠、食欲缺乏、恶心、口腔异味、烦躁、多汗、虚弱、体重增加等,对药物适应后可自行消失。严重不良反应有兴奋、焦虑、发热、胸痛、意识障碍、排尿困难、乳房肿胀、耳鸣、睡眠障碍、痉挛、惊厥、脱发、手足麻木、心悸、癫痫、咽痛、紫癜、震颤、眼睛或皮肤黄染等,还可导致皮肤光敏感性增加。

【禁忌证】青光眼患者、对三环类抗抑郁剂过敏者、心肌梗死恢复期患者禁用。排尿困难、眼压高、癫痫、肝功能不全、孕妇以及12岁以下儿童慎用。不宜与MAOI合用。

【注意事项】

  1. 老年人对本药的代谢与排泄均下降,使用时须减量。
  2. 动物实验证明,过量使用,可使胚胎或胎儿产生毒性反应。孕妇使用时须权衡利弊。
  3. 少量多塞平可进入到乳汁中,会对婴儿产生不良影响。
  4. 宜饭后服药,以减少胃部刺激。
  5. 开始服药时常先出现镇静作用,抗抑郁的作用需1~4周才明显。
  6. 维持治疗时,可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者宜分次服。对发生头昏、萎靡等不良反应者,也可在晚间一次顿服,以免影响白天工作。
  7. 突然停药可出现头痛、恶心等停药反应,停药时宜在1~2个月内逐渐减少用量。
  8. 服药期间避免从事精细或身体协调性工作,如驾驶。
  9. 过量中毒应采取支持和对症治疗,包括:①催吐或洗胃;②支持呼吸与保温;③心电监护、控制心律失常;④处理循环衰竭与酸中毒;⑤还可用水杨酸毒扁豆碱1~3mg静脉注射以解救本药中毒。按需可重复用药,但不得列为常规;⑥静脉注射地西泮(安定)控制癫痫发作;⑦由于多塞平的血药浓度低,透析疗法常难以奏效。

【相互作用】与抗组胺药或抗胆碱药合用,可互相增效。与甲状腺制剂合用,可互相增效,导致心律失常。与丙氧芬合用,多塞平的血药浓度升高。可降低癫痫阈值,从而降低抗惊厥药的作用。与雌激素或含雌激素的避孕药合用,可增加多塞平的不良反应,同时降低抗抑郁作用。与MAOI合用,可产生高血压危象,且已有死亡的报道。与肾上腺素受体激动药合用,可引起严重高血压与高热。

【制剂】片剂:25mg。注射剂:25mg ( 1ml)。

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