辅助戒毒药:米氮平

【药动学】商品名为瑞美隆,口服生物利用度约50%,2小时后血药浓度达到高峰。血浆蛋白结合率为85%,半衰期为20~40小时,偶见长达65小时,在年轻人中偶见较短的半衰期,血药浓度在服药3~4天后达到稳态。大多在肝代谢并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外,主要代谢方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应,脱甲基后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝、肾功能不良可引起米氮平清除率降低。

【药理作用】系中枢突触前α2受体拮抗剂,可增强肾上腺素能神经传导。与中枢的5-羟色胺受体( 5-HT2,5-HT3)相互作用,调节5-羟色胺功能,米氮平的两种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻滞α2和5-HT2受体,右旋体阻滞5-HT3受体。米氮平的抗组胺受体( H1)的特性起镇静作用。该药耐受性好,几乎无抗胆碱能作用,治疗剂量对心血管系统无影响。

【适应证】用于抑郁症,对快感缺乏、精神运动性抑制、早醒以及体重减轻均有疗效,也可用于其他症状,如丧失兴趣、自杀观念以及情绪波动(早上好,晚上差)。一般在用药后1~2周起效。

【用量与用法】

  1. 口服,如有必要可与水同服,应吞服而不应嚼碎。
  2. 治疗起始剂量为每天15mg,逐渐加大剂量至获最佳疗效,有效剂量通常为每天15~45mg。
  3. 该药适于每天服用1次(最好在临睡前服用),也可分次服用(如早晚各1次)。
  4. 应连续服药,最好在症状完全消失4~6个月后再逐渐停药。当剂量合适时,在2~4周内有显著疗效,若效果不够显著,可增加剂量直至最大剂量,若增加剂量2~4周后仍无作用,应停止使用该药。

【不良反应】

常见的不良反应:①食欲增加,体重增加;②打瞌睡,镇静,通常发生在服药后的前几周(注意,此时减少剂量并不能减轻副作用,反而会影响其抗抑郁效果)。

少见的不良反应:①体位性低血压;②躁狂症;③惊厥发作,震颤,肌痉挛;④水肿及体重增加;⑤急性骨髓抑制(粒细胞缺乏、再生障碍性贫血以及血小板减少症) ;⑥血清转氨酶水平增加;⑦药疹。

【药物相互作用】

  1. 可加重酒精的中枢抑制作用,因此在治疗期间应禁止饮酒。
  2. 两周之内或正在使用MAOI的患者不宜使用。
  3. 可加重苯二氮类的镇静作用。

【注意事项】

极少数患者可引起可逆性粒细胞缺乏症,在治疗过程中一旦发现患者有发热、喉痛或其他感染症状,应立即停药并检查周围血象。

对以下疾病患者,应注意用药剂量并定期检查:癫痫和器质性脑综合征;肝功能或肾功能不良;传导阻滞,心绞痛和近期发作的心肌梗死;低血压。

排尿困难如前列腺肥大患者,急性窄角性青光眼和眼压增高的患者,糖尿病患者出现黄疸时,应停用本药。

服用本药后,精神分裂症患者的妄想可能加重,处于抑郁期的双相情感障碍患者有可能转变为躁狂,长期服用后突然停药有可能引起恶心、头痛及不适。

【制剂】规格:每盒3、6或9板,每板有十粒各含米氮平15mg的黄色药片(代码为TZ3) ;每盒1或3板,每板有十粒各含米氮平30mg的红棕色药片(代码为TZ5) ;每盒3板,每板有十粒各合米氮平45mg的白色药片(代码为TZ7)。

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