辅助戒毒药:丁螺环酮

又名盐酸丁螺环酮、布司必隆、布斯哌隆、布斯帕、buspar。

【药动学】本药口服很快完全吸收。食物可降低首关效应,提高生物利用度。口服后血药浓度达峰时间为40~90分钟,血浆蛋白结合率为95%,但本药不会置换与蛋白结合的其他药物,体内分布广,经肝代谢,代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1- ( 2-嘧啶基)哌嗪(即1-PP),该产物仍有一定生物活性。肝肾功能不良时可影响本药的代谢及清除率。口服单一剂量24小时之内29%~63%以代谢物的形式自肾清除,18%~38%随粪便清除。

【药理作用】为氮杂螺环癸烷二酮化合物,一种新型抗焦虑药。在中侧缝际区与5-羟色胺( 5-HT)受体高度结合,具有5-HT1a受体激动作用,抗焦虑作用可能与此有关。不具有抗惊厥及肌肉松弛作用,无明显的镇静与依赖。不与苯二氮受体亲和,也不对GABA受体产生影响。与苯二氮类药不同的是,丁螺环酮可增加蓝斑区去甲肾上腺素细胞放电。

【适应证】用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑障碍。

【用量与用法】口服,一次5~10mg,每天3次;根据患者的治疗反应,每2~3天增加5mg,可增至每天20~30mg,每天最高口服剂量不超过60mg。

【不良反应】常见的不良反应有头晕、头痛、恶心、不安、烦躁。少见的不良反应有视物不清、注意力涣散、萎靡、口干、肌肉痛、肌肉痉挛、抽动、肌强直、耳鸣、激动、失眠、神经过敏、腹泻、胃部不适、梦魇、多梦、疲乏无力。罕见的不良反应有胸痛、精神错乱、抑郁、心动过速、肌无力、肌肉麻木、手足无力。

【相互作用】每天超过30mg时,与其他中枢抑制剂合用,易产生过度镇静。氟伏沙明可抑制本药的首关效应,提高体内丁螺环酮和其活性代谢产物的浓度。红霉素、磺胺异唑、伊曲康唑、奈法唑酮等可抑制本药的代谢,增加本药的血药浓度,增加不良反应。西咪替丁可使本药的最高浓度增加40%,但对丁螺环酮的AUC影响极小。

与洋地黄类药合用,可使洋地黄从血浆蛋白结合状态中游离出来,使洋地黄血药浓度增加。与氟哌啶醇合用,可使氟哌啶醇不良反应增加(如静坐不能或舌头僵硬)。利福平可诱导丁螺环酮的首关代谢作用,降低丁螺环酮的抗焦虑作用。与避孕药合用可使本药作用减弱。与降血糖药合用可增加心血管系统的毒性。氯氮平与本药合用,可增加胃肠道出血和高血糖症的危险。与MAOI合用,可能发生高血压危象。

曲唑酮与本药合用,可能升高血清丙氨酸氨基转移酶( ALT)。氟西汀可抑制丁螺环酮的5-羟色胺能作用,可使焦虑症状加重。西酞普兰与本药合用,可使5-羟色胺重吸收受抑制,出现5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、腹泻和精神状态迟滞)。酒精可增强本药的中枢抑制作用,服药期间不宜饮酒。服药期间饮用大量西柚汁会使毒性增加。

【注意事项】心、肝、肾功能障碍者慎用、老年人应减小剂量、与MAOI合用可致血压升高。

【禁忌证】孕妇、哺乳期妇女禁用、儿童和对本药过敏者禁用。

【制剂】片剂:5mg,10mg。

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