辅助戒毒药:右佐匹克隆

别名:鲁尼斯塔、lunesta,英文名: eszopiclone

【药动学】口服吸收迅速,约1小时后血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率为52%~59%,口服后经氧化和脱甲基作用被代谢,主要代谢产物为右-佐匹克隆-N-氧化物和右-N-去甲基佐匹克隆,后者与GABA受体结合能力弱于右佐匹克隆,前者不与该受体结合,肝微粒体酶CYP3A4和CYP2E1参与本药代谢。口服半衰期平均为6小时,约75%经尿液排出,主要为代谢产物,10%为原形。高脂食物对本药的曲线下面积( AUC)及半衰期无影响,但可使达峰时间延迟约1小时,峰浓度( Cmax)降低约21%。

【药理作用】本药为佐匹克隆的单纯右旋体,属非苯二氮类镇静催眠药,结构属于环吡咯酮类化合物。本药作用机制与苯二氮类相似,但确切的作用机制尚不清楚,可能与γ-氨基丁酸( GABA)受体的相互作用有关。本药具有镇静催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。

【适应证】主要用于催眠,其特点是入睡快,延长睡眠时间,明显增加慢波睡眠( SWS),轻度减少快速眼动( REM)睡眠,睡眠质量高,醒后感觉舒适。

【用法用量】口服,推荐起始剂量为2mg,睡前服用,也可以3mg。对入睡困难的老年人,推荐剂量为1mg,睡前服用,根据临床症状,剂量可增加为2mg。对于睡眠保持困难的老年患者,推荐剂量为2mg,睡前服用。严重肝功能损伤患者,起始剂量为1mg。与肝微粒体酶CYP3A4抑制剂合用,初始剂量不超过1mg。

【不良反应及注意事项】常见不良反应有恶心、口苦、便秘、咽干、食欲缺乏、乏力、困倦、头痛、精神错乱等,可影响驾驶和技巧性操作。久用可成瘾,长期服药突然停药会出现焦虑、震颤、失眠、神志模糊等戒断症状。孕妇、哺乳期妇女、儿童、心肺功能不全者禁用,重症肌无力、肝功能不良、抑郁症患者慎用,尚不知本药是否经乳汁分泌,哺乳期妇女慎用。与酒类和中枢抑制剂结合作用增强。用药时间不应超过4周。

应睡前服用,否则可能引起短时记忆受损、幻觉、共济失调、眩晕。老年体弱患者的初始剂量应为1mg,儿童用药安全性尚未评价。药物过量表现为中枢抑制作用的增强,可出现嗜睡、昏迷。

【药物相互作用】经CYP3A4代谢,与强效CYP3A4抑制剂酮康唑合用,本药的AUC增加2. 2倍,Cmax 和t1/2分别增加1. 4倍和1. 3倍。其他强效CYP3A4抑制剂如伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、醋竹桃霉素、利托那韦、那非那韦对本药有相似影响。

与CYP3A4诱导剂利福平合用,本药的药效降低。与其他抗精神病药、抗惊厥药、抗组胺药、乙醇及其他产生中枢神经系统抑制作用的药物合用,中枢神经系统抑制作用增强。禁止与乙醇合用,与其他中枢神经系统抑制剂合用时应调整剂量。

【制剂与用法】片剂:1mg;2mg;3mg。

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