辅助戒毒药:氟西汀

【药动学】口服吸收迅速,生物利用度接近100%,易通过血-脑屏障进入中枢神经系统。血浆蛋白结合率为94%,达血药浓度峰值时间为6~8小时,半衰期为1~3天。代谢物去甲氟西汀具有药理活性,半衰期为7~15天,是SSRI中半衰期最长者,2~4周后可达稳态血药浓度。肾损害时对本药的药动学过程无明显影响,肝功能损害时,显著影响本药的药动学过程。80%由尿排泄,15%由粪便排泄。

【药理作用】能高度选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度而起到抗抑郁效果。对去甲肾上腺素( NE)再摄取的抑制作用较弱,对组胺受体、毒蕈碱受体及α1-肾上腺素能受体的阻断作用比三环类抗抑郁剂弱,相关的镇静作用、抗胆碱能作用及心血管的作用不明显。

【适应证】适用于各型抑郁症,尤宜用于老年抑郁症。还可用于强迫症、恐惧症、惊恐发作、神经性贪食症。

【用量与用法】口服,起始剂量: 20mg,晨服,饭后服用。有效治疗量: 20~40mg,每天1次。难治性抑郁患者可用至60mg,每天1次。维持量: 20mg,每天1次,或20mg,每2~3天1次。老年患者起始剂量以10mg,每天1次为宜,治疗量根据个人体质、耐受性及病情变化而定。强迫症及贪食症的治疗量略高于抑郁症的治疗量,可能需要40~60mg,每天1次。

【不良反应】早期不良反应有恶心、头痛、口干、出汗、视物模糊、失眠、焦虑等,可引起性功能障碍,皮疹发生率为3%,大剂量可诱发癫痫。有时可能诱发轻躁狂,未发现潜在心脏毒性反应。

【药物相互作用】

  1. 与卡马西平、三环类抗抑郁剂同服,可使它们的血药浓度升高,因此应减量并定期监测血药浓度。
  2. 禁止与单胺氧化酶抑制剂( MAOI)合用,停MAOI改氟西汀治疗至少间隔2周,从氟西汀改用MAOI至少需要间隔5周。
  3. 因与血浆蛋白结合率高,与华法林、地高辛合用时可影响它们的药动学而出现严重不良反应。
  4. 半衰期长,老年和躯体病患者宜慎用。
  5. 对患者服药后可能出现的自杀意图应高度重视。

【制剂】片剂:10mg。胶囊剂:10mg,20mg。

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