【体内过程】口服易吸收,血药浓度达峰时间为4. 5~8. 4小时,服药4~7日可达稳态血药浓度。青少年和老年人的药代动力学参数与18~65岁之间成人无明显差别。半衰期为22~36小时,血浆蛋白结合率为98%,分布容积广。主要通过肝脏代谢,主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性体外明显低于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明这种代谢物在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期为62~104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中排泄,只有少量(<0. 2%)舍曲林以原形从尿中排出。食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显影响。

【药理作用】为5-HT再摄取抑制剂,能导致动物体内5-HT效应的增强。对神经元中NE和DA的再摄取仅有极轻微的作用。在动物体内,舍曲林没有中枢兴奋作用、镇静作用、抗胆碱能作用和心脏毒性。在健康志愿者所做的对照研究中,舍曲林不引起镇静作用。与毒蕈碱受体、5-HT能受体、DA受体、NE受体、H1受体、GABA受体以及苯二氮类受体没有亲和作用。

【临床应用】用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症,疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。也用于治疗强迫症,疗效满意后,继续服用舍曲林可有效防止强迫症初始症状的复发。

【用量与用法】治疗抑郁症,一次50mg,一日1次,治疗剂量范围为一日50~100mg。治疗强迫症,开始剂量为一次50mg,一日一次,逐渐增加至一日100~200mg,每日服药一次,早或晚均可。

【不良反应】常见的不良反应有:恶心、腹泻、消化不良、口干、失眠、嗜睡、出汗、震颤及射精延迟等。

【禁忌证和注意事项】禁用于对舍曲林过敏者,禁止与MAOI合用,与可增加5-HT神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重,避免出现可能的药效学相互作用。接受舍曲林治疗的患者约0. 4%可促发双相情感障碍患者的躁狂发作,出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。伴发肝脏疾病的患者应慎用舍曲林,肝功能损伤患者应减低服药剂量或给药频率。闭角型青光眼、癫痫、严重心脏病患者慎用。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

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